Antagonis kalsium

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Loncat ke navigasi Loncat ke pencarian
Pengeblok kanal kalsium
Kelas obat-obatan
Pengenal kelas
PenggunaanHipertensi, aritmia, sakit kepala cluster[1]
Kode ATCC08
Pranala luar
MeSHD002121
Dalam Wikidata

Pengeblok kanal kalsium, juga disebut calcium channel blockers (CCB), adalah golongan obat yang menghambat pergerakan kalsium (Ca2+
) melalui kanal kalsium.[2] Pengeblok kanal kalsium digunakan sebagai obat untuk menurunkan tekanan darah pada pasien yang mengalami hipertensi. Pengeblok kanal kalsium juga dapat menangani sindrom Raynaud (penyempitan pembuluh darah akibat dingin atau stres), angina, dan aritmia.[3] CCB sangat efektif terhadap kekakuan pembuluh darah besar, salah satu penyebab umum peningkatan tekanan darah sistolik pada pasien usia lanjut. [4] Pengeblok kanal kalsium juga sering digunakan untuk mengubah denyut jantung (terutama dari fibrilasi atrium), untuk mencegah vasospasme perifer dan serebral, dan untuk mengurangi nyeri dada yang disebabkan oleh angina pektoris.

Efek samping yang dapat timbul dari pengeblok kanal kalsium meliputi sembelit, edema periferal (yang bisa muncul pada 70% pengguna obat),[5] serta membesarnya gusi.

Kanal kalsium bergantung tegangan tipe-N, tipe-L, dan tipe-T terdapat di zona glomerulosa kelenjar adrenal manusia, dan CCB dapat secara langsung memengaruhi biosintesis aldosteron dalam sel adrenokortikal, dengan konsekuensi pada pengobatan klinis hipertensi dengan agen-agen ini.[6]

CCB telah terbukti sedikit lebih efektif daripada penyekat beta dalam menurunkan angka kematian kardiovaskular, tetapi CCB dikaitkan dengan lebih banyak efek samping.[7] [8] Namun, potensi risiko utama terutama dikaitkan dengan CCB aksi pendek. [9]

Kelas[sunting | sunting sumber]

Dihidropiridin[sunting | sunting sumber]

Pengeblok kanal kaslium dihidropiridin (DHP) berasal dari molekul dihidropiridin dan sering digunakan untuk mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik dan tekanan arteri. Kadang-kadang ketika obat-obat digunakan untuk mengobati angina, dapat terjadi vasodilatasi dan hipotensi yang menyebabkan refleks takikardia, sehingga dapat merugikan pasien dengan gejala iskemik karena akibat peningkatan permintaan oksigen miokard. Pengeblok kanal kalsium dihidropiridin dapat memperburuk proteinuria pada pasien dengan nefropati.[10]

Kelas CCB ini mudah diidentifikasi dengan akhiran "-dipin".

Non-dihidropiridin[sunting | sunting sumber]

Fenilalkilamin[sunting | sunting sumber]

Pengeblok kanal kalsium fenilalkilamin relatif selektif untuk miokardium, mengurangi kebutuhan oksigen miokard dan membalikkan vasospasme koroner, dan sering digunakan untuk mengobati angina. Obat-obat ini memiliki efek vasodilator minimal dibandingkan dengan dihidropiridin dan karena itu menyebabkan takikardia refleks, membuatnya menarik untuk pengobatan angina, yang mana takikardia dapat menjadi kontributor paling signifikan terhadap kebutuhan jantung akan oksigen. Oleh karena itu, karena vasodilatasi minimal dengan fenilalkilamin, mekanisme aksi utamanya adalah menyebabkan inotropi negatif. Fenilalkilamin diduga dapat mengakses kanal kalsium dari sisi intraseluler, meskipun buktinya cukup beragam.[11]

Kelas CCB ini memiliki anggota:

Benzotiazepin[sunting | sunting sumber]

Pengeblok kanal kalsium benzotiazepin termasuk golongan senyawa benzotiazepin dan merupakan kelas perantara antara fenilalkilamin dan dihidropiridin dalam selektivitasnya untuk saluran kalsium vaskular. Dengan memiliki aksi depresan jantung dan vasodilator, benzotiazepin mampu mengurangi tekanan arteri tanpa menghasilkan tingkat stimulasi jantung refleks yang sama yang disebabkan oleh dihidropiridin.

Diltiazem (Cardizem) (juga digunakan secara eksperimental untuk mencegah migrain)

Nonselektif[sunting | sunting sumber]

Sementara sebagian besar agen yang tertulis di atas relatif selektif, terdapat agen tambahan yang dianggap tidak selektif. Kelompok ini termasuk mibefradil, bepridil, flunarizine (menembus BBB), fluspirilene (menembus BBB), [12] dan fendiline. [13]

Lainnya[sunting | sunting sumber]

Gabapentinoid, seperti gabapentin dan pregabalin, adalah pengeblok selektif dari kanal kasium teraktivasi tegangan mengandung subunit α2δ. Obat-obat ini digunakan terutama untuk mengobati epilepsi dan nyeri neuropatik.

Zikonotid, senyawa peptida yang berasal dari omega- konotoksin, adalah penghambat kanal kalsium tipe-N selektif yang memiliki sifat analgesik kuat yang setara dengan perkiraan 1000 kali morfin. Obat harus diberikan melalui rute intratekal (langsung ke cairan serebrospinal) melalui pompa infus intratekal.

Referensi[sunting | sunting sumber]

  1. ^ Tfelt-Hansen, P; Tfelt-Hansen, J (2009). "Verapamil for cluster headache. Clinical pharmacology and possible mode of action". Headache. Review. 49 (1): 117–25. doi:10.1111/j.1526-4610.2008.01298.x. PMID 19125880. 
  2. ^ "calcium channel blocker" di Dorland's Medical Dictionary
  3. ^ "Antagonis Kalsium". Alodokter. 2018-02-22. Diakses tanggal 2020-03-08. 
  4. ^ Nelson M (2010). "Drug treatment of elevated blood pressure" (PDF). Australian Prescriber. 33 (4): 108–12. doi:10.18773/austprescr.2010.055. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2012-03-10. Diakses tanggal 2012-07-09. 
  5. ^ Sica, Domenic A. (2003). "Calcium Channel Blocker‐Related Peripheral Edema: Can It Be Resolved?". The Journal of Clinical Hypertension. Wiley. 5 (4): 291–295. doi:10.1111/j.1524-6175.2003.02402.x. ISSN 1524-6175. 
  6. ^ Felizola SJ, Maekawa T, Nakamura Y, Satoh F, Ono Y, Kikuchi K, Aritomi S, Ikeda K, Yoshimura M, Tojo K, Sasano H (2014). "Voltage-gated calcium channels in the human adrenal and primary aldosteronism". J Steroid Biochem Mol Biol. 144 (part B): 410–16. doi:10.1016/j.jsbmb.2014.08.012. PMID 25151951. 
  7. ^ Chen N, Zhou M, Yang M, Guo J, Zhu C, Yang J, Wang Y, Yang X, He L (2010). "Calcium channel blockers versus other classes of drugs for hypertension". Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD003654. doi:10.1002/14651858.CD003654.pub4. PMID 20687074. 
  8. ^ "Calcium Channel Blockers". MedicineNet. hlm. 2. 
  9. ^ Norman M Kaplan, MD; Burton D Rose, MD (Apr 3, 2000). "Major side effects and safety of calcium channel blockers". Chinese Medical & Biological Information. Diarsipkan dari versi asli tanggal December 30, 2011. Diakses tanggal July 23, 2012. 
  10. ^ Remuzzi G, Scheppati A, Ruggenenti P (2002). "Clinical Practice. Nephropathy in Patients with Type 2 Diabetes". New England Journal of Medicine. 346 (15): 1145–51. doi:10.1056/NEJMcp011773. PMID 11948275. 
  11. ^ Hockerman, G.H.; Peterson, B.Z.; Johnson, B.D.; Catterall, W.A. (1997). "Molecular Determinants of Drug Binding and Action on L-Type Calcium Channels". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 37: 361–96. doi:10.1146/annurev.pharmtox.37.1.361. PMID 9131258. 
  12. ^ Bezprozvanny I, Tsien RW (1995). "Voltage-Dependent Blockade of Diverse Types of Voltage-Gated Ca2+
    Channels Expressed in Xenopus Oocytes by the Ca2+
    Channel Antagonist Mibefradil (Ro 40-5967)"
    . Molecular Pharmacology. 48 (3): 540–49. PMID 7565636.
     
  13. ^ Scultéty S, Tamáskovits E (1991). "Effect of Ca2+
    Antagonists on Isolated Rabbit Detrusor Muscle". Acta Physiologica Hungarica. 77 (3–4): 269–78. PMID 1755331.