Inhibitor ACE

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jump to navigation Jump to search

Obat-obatan penghambat ACE (ACE inhibitor) adalah segolongan obat yang menghambat kinerja enzim angiotensin-converting enzyme (ACE), yakni enzim yang berperan dalam sistem renin-angiotensin tubuh yang mengatur volume ekstraseluler (misalnya plasma darah, limfa, dan cairan jaringan tubuh), dan vasokonstriksi arteri.[1] ACE inhibitor berguna untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi, meningkatkan kerja jantung, dan mengurangi beban kerja jantung pada pasien gagal jantung. ACE inhbitor merupakan analog nonpeptida dari AT I. ACE inhibitor terikat kuat pada sisi aktif ACE, dimana terjadi kompleks dengan ion Zn dan berinteraksi dengan gugus bermuatan positif dan kantong hidrofobik.

Penggunaan medis[sunting | sunting sumber]

Obat penghambat ACE diindikasikan untuk hal-hal berikut ini:[1]

Farmakologi[sunting | sunting sumber]

Mekanisme aksi[sunting | sunting sumber]

ACE inhibitor menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II, dimana angiotensin II adalah vasokonstriktor poten yang juga merangsang sekresi aldosteron. ACE inhibitor juga memblok degradasi bradikinin dan merangsang sintesa zat-zat yang menyebabkan vasodilatasi, termasuk prostaglandin E2 dan prostasiklin. Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACE inhibitor, tetapi juga bertanggung jawab terhadap efek samping batuk kering yang sering dijumpai pada penggunaan obat. ACE inhibitor secara efektif mencegah regresi hipertrofi ventrikel kiri dengan mengurangi perangsangan langsung oleh angiotensin II pada sel miokardial.

Pada pasien hipertensi ACE inhibitor menurunkan tekanan darah dengan mekanisme :

  • Menurunkan resistensi vaskuler perifer
  • Menurunkan aktivitas simpatetik
  • Mengurangi retensi Na dan air

Agen tersedia[sunting | sunting sumber]

  • enalapril (Vasotec)
  • kaptopril (Capoten)
  • lisinopril (Zestril dan Prinivil)
  • benazepril (Lotensin),
  • kuinapril (Accupril)
  • perindopril (Aceon)
  • ramipril (Altace)
  • trandolapril (Mavik)
  • fosinopril (Monopril)
  • moeksipril (Univasc)

Terdapat 3 kelompok obat penghambat ACE, yang dibagi berdasarkan struktur molekulnya yakni:[1]

  • Kelompok yang mengandung sulfidril, contohnya kaptopril
  • Kelompok yang mengandung dikarboksilat, contohnya enalapril, ramipril, quinapril, perindopril, lisinopril, dan benazepril.
  • Kelompok yang mengandung fosfonat, contohnya adalah fosinopril.

Referensi[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b c Apoteker Info, http://www.apoteker.info/Topik%20Khusus/penghambat_ACE.htm, diakses tanggal 22 Nov 2016