Pirazinamid

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Loncat ke navigasi Loncat ke pencarian
Pirazinamid
Nama sistematis (IUPAC)
pirazin-2-karboksamida
Data klinis
Nama dagang Rifater, Tebrazid, lainnya[1]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682402
Kat. kehamilan C
Status hukum Dengan resep
Rute Melalui mulut
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas >90%
Metabolisme hati
Waktu paruh 9-10 jam
Ekskresi ginjal
Pengenal
Nomor CAS 98-96-4 YaY
Kode ATC J04AK01
PubChem CID 1046
Ligan IUPHAR 7287
DrugBank DB00339
ChemSpider 1017 YaY
UNII 2KNI5N06TI YaY
KEGG D00144 YaY
ChEBI CHEBI:45285 YaY
ChEMBL CHEMBL614 YaY
NIAID ChemDB AIDSNO:007697
Data kimia
Rumus C5H5N3O 
Massa mol. 123,113 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

Pirazinamid merupakan obat yang digunakan untuk mengobati tuberkulosis.[2] Obat ini digunakan secara bersamaan dalam bentuk kombinasi dosis tetap dengan rifampisin, isoniazid, etambutol, dan streptomisin.[3] Pirazinamid tidak disarankan untuk pengobatan tuberkulosis yang bersifat laten.[2] Pirazinamid dikonsumsi melalui mulut.[1]

Efek samping yang umum terjadi antara lain mual, hilang nafsu makan, nyeri otot, dan ruam.[2] Efek samping berat yang mungkin terjadi antara lain asam urat, toksisitas hati, dan sensitivitas terhadap sinar matahari.[2] Pirazinamid tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan penyakit hati bertat atau porfiria.[4] Masih belum diketahui secara pasti tentang profil keamanan penggunaan pirazinamid pada pasien yang sedang hamil, tetapi kemungkinan besar aman digunakan pada pasien yang menyusui.[4] Mekanisme kerja pirazinamid masih belum diketahui sepenuhnya.[2]

Pirazinamid ditemukan pada tahun 1936, tetapi baru pada tahun 1972 pirazinamid digunakan secara luas.[5] Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Pirazinamid tersedia dalam bentuk generik.[2] Biaya pengobatan dengan pirazinamid negara berkembang sebesar 2,76 USD per bulan.[7] Di Amerika Serikat, biaya pengobatan sebesar 100 hingga 200 USD per bulan.[8] Di Indonesia, pengobatan untuk tuberkulosis ditanggung oleh pemerintah sepenuhnya dan pasien dapat berobat secara gratis.[9][10]

Indikasi[sunting | sunting sumber]

Pirazinamid harus digunakan dengan kombinasi obat lain seperti isoniazid, rifampisin, dan etambutol dalam pengobatan Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid tidak diindikasikan untuk infeksi mycobacterium lainnya seperti Mycobacterium kansasii karena organisme tersebut resisten terhadap pirazinamid.[2]

Pirazinamid digunakan dalam 2 bulan pertama pengobatan tuberkulosis untuk mengurangi durasi pengobatan menjadi 6 bulan.[11] Pengobatan tuberkulosis tanpa pirazinamid memerlukan waktu pengobatan 9 bulan atau lebih.[2]

Pirazinamid adalah obat penghambat ekskresi asam urat yang kuat[12] sehingga sering digunakan untuk diagnosis penyebab hipourikemia dan hiperurikosuria walau tidak resmi masuk dalam indikasi (off-label).[13] Obat ini bekerja pada transporter URAT1.[13]

Efek samping[sunting | sunting sumber]

Efek samping pirazinamid yang umum terjadi (kira-kira 1% dari keseluruhan pemakaian) adalah nyeri sendi (artralgia). Namun efek samping int tidak bersifat parah dan pengobatan tidak perlu dihentikan.[14][15] Pirazinamid dapat memicu peningkatan kadar asam urat dengan mengurangi ekskresi asam urat di ginjal.[16]

Efek samping paling berbahaya dari pirazinamid adalah hepatotoksisitas. Kemungkinan terjadinya efek samping ini akan meningkat seiring meningkatnya jumlah dosis pirazinamid yang diberikan. Dalam kombinasi standar pengobatan tuberkulosis (isoniazid, rifampisin, pirazinamid, etambutol), pirazinamid adalah penyebab utama terjadinya hepatitis akibat penggunaan obat.[17]

Efek samping lainnya antara lain mual dan muntah, anoreksia, ruam, urtikaria, pruritus, porfiria, dan demam.[2]

Profil farmakokinetik[sunting | sunting sumber]

Pirazinamid diabsorbsi secara baik di saluran pencernaan.[2] Pirazinamid dapat menembus meninges yang mengalami peradangan, sehingga dapat digunakan pada meningitis yang disebabkan Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid dimetabolisme oleh hati dan hasil metabolisme diekskresikan oleh ginjal melalui urin.[2]

Pirazinamid sering digunakan pada pasien hamil di seluruh dunia; WHO merekomendasikan penggunaan pirazinamid pada pasien hamil; dan berdasarkan penggunaan terdahulu secara luas menunjukkan profil keamanan yang baik. Di AS, pirazinamid tidak digunakan pada pasien hamil dengan alasan tidak memiliki bukti keamanan yang cukup.[18] Pirazinamid dapat dihilangkan dengan hemodialisis, jadi pirazinamid harus selalu diberikan di akhir dialisis.[2]

Singkatan[sunting | sunting sumber]

Standar dari singkatan pirazinamid adalah PZA atau Z. Singkatan tersebut umum digunakan dalam buku medis maupun panduan resmi dari pemerintah.[19]

Referensi[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 49. ISBN 9781284057560. 
  2. ^ a b c d e f g h i j k l "Pyrazinamide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  3. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. hlm. 136, 140, 594, 608. ISBN 9789241547659. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  4. ^ a b WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. hlm. 136, 140, 594, 608. ISBN 9789241547659. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  5. ^ Donald, P. R.; Helden, P. D. van (2011). Antituberculosis Chemotherapy (dalam bahasa Inggris). Karger Medical and Scientific Publishers. hlm. 8. ISBN 9783805596282. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-09-10. 
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  7. ^ "Pyrazinamide". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  8. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 49. ISBN 9781284057560. 
  9. ^ "Kementerian Kesehatan Republik Indonesia". www.depkes.go.id. Diakses tanggal 2019-07-01. 
  10. ^ "Berobat, Pasien TB tak Dikenakan Biaya". Republika Online. 2017-03-25. Diakses tanggal 2019-07-01. 
  11. ^ Hong Kong Chest Service, Medical Research Council (1981). "Controlled trial of four thrice weekly regimens and a daily regimen given for 6 months for pulmonary tuberculosis". Lancet. 1 (8213): 171–4. doi:10.1016/S0140-6736(02)95623-0. PMID 6109855. 
  12. ^ "Effect of pyrazinamide and probenecid on peritoneal urate transport kinetics during continuous ambulatory peritoneal dialysis". Perit Dial Int. 20 (1): 47–52. 2000. PMID 10716583. 
  13. ^ a b "Clinical and molecular analysis of patients with renal hypouricemia in Japan-influence of URAT1 gene on urinary urate excretion". J. Am. Soc. Nephrol. 15 (1): 164–73. January 2004. doi:10.1097/01.ASN.0000105320.04395.D0. PMID 14694169. 
  14. ^ East and Central African/Medical Research Council Fifth Collaborative Study (1983). "Controlled clinical trial of 4 short-course regimens of chemotherapy (three 6-month and one 9-month) for pulmonary tuberculosis". Tubercle. 64 (3): 153–166. doi:10.1016/0041-3879(83)90011-9. PMID 6356538. 
  15. ^ British Thoracic Society (1984). "A controlled trial of 6 months chemotherapy in pulmonary tuberculosis, final report: results during the 36 months after the end of chemotherapy and beyond". Br J Dis Chest. 78 (4): 330–336. doi:10.1016/0007-0971(84)90165-7. PMID 6386028. 
  16. ^ American Thoracic Society; CDC; Infectious Diseases Society of America. (Jun 20, 2003). "Treatment of tuberculosis". MMWR Recomm Rep. 52 (RR-11): 1–77. PMID 12836625. 
  17. ^ "Incidence of serious side effects from first-line antituberculosis drugs among patients treated for active tuberculosis". Am J Respir Crit Care Med. 167 (11): 1472–7. 2003. doi:10.1164/rccm.200206-626OC. PMID 12569078. 
  18. ^ American Thoracic Society, Centers for Disease Control, Infectious Diseases Society of America (2003). "Treatment of Tuberculosis". Am J Respir Crit Care Med. 167: 602–662. doi:10.1164/rccm.167.4.603. 
  19. ^ "Peraturan Menteri Kesehatan Republik Indonesia Nomor 67 Tahun 2016 Tentang Penanggulangan Tuberkulosis" (PDF). Diakses tanggal 2019-07-02.