Irbesartan

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Irbesartan
Nama sistematis (IUPAC)
2-butil-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)fenil]fenil}metil)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on
Data klinis
Nama dagang Avapro, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a698009
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan D(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 60% to 80%
Ikatan protein ~90%
Metabolisme Hati (CYP2C9)
Waktu paruh 11 – 15 jam
Ekskresi Ginjal 20%, feses 65%
Pengenal
Nomor CAS 138402-11-6 YaY
Kode ATC C09CA04 C09DA04
PubChem CID 3749
Ligan IUPHAR 589
DrugBank DB01029
ChemSpider 3618 YaY
UNII J0E2756Z7N YaY
KEGG D00523 YaY
ChEBI CHEBI:5959 YaY
ChEMBL CHEMBL1513 YaY
Data kimia
Rumus C25H28N6O 

  • InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) YaY
    Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N YaY

Irbesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, gagal jantung, dan penyakit ginjal diabetes. Obat ini merupakan pengobatan awal yang masuk akal untuk tekanan darah tinggi.[1] Obat ini diminum secara oral. Versi kombinasi dengan obat lain tersedia sebagai irbesartan/hidroklorotiazid.[1][2]

Efek samping yang umum termasuk pusing, diare, rasa lelah, nyeri otot, dan heartburn.[1][3] Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah ginjal, tekanan darah rendah, dan angioedema.[1] Penggunaan pada kehamilan dapat membahayakan bayi dan penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.[4] Obat ini adalah antagonis reseptor angiotensin II dan bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II.[1]

Irbesartan dipatenkan pada tahun 1990, dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3] Pada tahun 2021, obat ini merupakan obat ke-172 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 3 juta resep.[6][7]

Struktur hubungan aktivitas[sunting | sunting sumber]

Irbesartan memiliki ciri struktural umum yang terlihat pada penghambat Reseptor Angiotensin-II atau obat ARB. Obat ini memiliki gugus difenil yang diperluas dengan tetrazol pada posisi 2 prima. Pada posisi 4'prima, molekul tersebut mempunyai diazaspiro04-nona, yaitu pada metil.

Kegunaan dalam Medis[sunting | sunting sumber]

Irbesartan digunakan untuk pengobatan hipertensi. Obat ini juga dapat menunda perkembangan nefropati diabetik dan juga diindikasikan untuk mengurangi perkembangan penyakit ginjal pada pasien dengan diabetes tipe 2,[8] hipertensi dan mikroalbuminuria (>30 mg/24 jam) atau proteinuria (>900 mg/24 jam).[9]

Kombinasi dengan Diuretik[sunting | sunting sumber]

Irbesartan juga tersedia dalam formulasi kombinasi dosis tetap dengan hidroklorotiazid, suatu diuretik tiazid, untuk mencapai efek antihipertensi aditif.[10][11] Sediaan kombinasi Irbesartan/hidroklorotiazid dipasarkan dengan berbagai nama merek.[12]

Dalam Budaya Masyarakat[sunting | sunting sumber]

Merek[sunting | sunting sumber]

Obat ini dikembangkan oleh Sanofi Research (bagian dari Sanofi-Aventis). Obat ini dipasarkan bersama oleh Sanofi-Aventis dan Bristol-Myers Squibb dengan nama merek Aprovel, Karvea, dan Avapro.[2][13]

Penarikan[sunting | sunting sumber]

Pada tahun 2018, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat melaporkan bahwa beberapa versi obat penghambat reseptor angiotensin II (termasuk valsartan, losartan, irbesartan, dan obat "-sartan" lainnya) mengandung pengotor nitrosamin.[14] Health Canada juga melaporkan pengotor nitrosamin.[15]

Referensi[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b c d e "Irbesartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  2. ^ a b "Avalide- irbesartan and hydrochlorothiazide tablet, film coated". DailyMed. 31 July 2018. Diakses tanggal 19 March 2020. 
  3. ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 175. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ "Irbesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 470. ISBN 9783527607495. 
  6. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 January 2024. Diakses tanggal 14 January 2024. 
  7. ^ "Irbesartan - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diakses tanggal 14 January 2024. 
  8. ^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, et al. (September 2001). "Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes". The New England Journal of Medicine. 345 (12): 851–860. doi:10.1056/NEJMoa011303 alt=Dapat diakses gratis. hdl:2445/122787 alt=Dapat diakses gratis. PMID 11565517. 
  9. ^ Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3. 
  10. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024. 
  11. ^ "Irbesartan and Hydrochlorothiazide (Professional Patient Advice)". Drugs.com. 5 June 2019. Diakses tanggal 19 March 2020. 
  12. ^ "Irbesartan and hydrochlorothiazide Advanced Patient Information". Drugs.com. 24 December 2019. Diakses tanggal 19 March 2020. 
  13. ^ "Irbesartan (Avapro) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 August 2018. Diakses tanggal 19 March 2020. 
  14. ^ "Recalls of Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs) including Valsartan, Losartan and Irbesartan". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 May 2021. 
  15. ^ "Nitrosamine impurities in medications: Guidance". Health Canada. 4 April 2022. 
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Irbesartan&oldid=25510734"