Gentamisin

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Loncat ke navigasi Loncat ke pencarian
Gentamisin
Nama sistematis (IUPAC)
(3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
diamino-3-{[(2R,3R,6S)-
3-amino-6-[(1R)-
1-(metilamino)etil]oksan-2-yl]oksi}-
2-hidroksisikloheksil]oksi}-5-metil-
4-(metilamino)oksana-3,5-diol
Data klinis
Nama dagang Cidomycin, Genticyn, Garamycin, lainnya
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682275
Kat. kehamilan D(AU) D(US)
Status hukum Rx only
Rute Intravena, tetes mata, intramuskular, topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas rendah jika diminum
Ikatan protein 0–10%
Waktu paruh 2 jam
Ekskresi Ginjal
Pengenal
Nomor CAS 1403-66-3 YaY
Kode ATC D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03
PubChem CID 3467
Ligan IUPHAR 2427
DrugBank DB00798
ChemSpider 390067 YaY
UNII T6Z9V48IKG YaY
KEGG D08013 YaY
ChEBI CHEBI:27412 YaY
ChEMBL CHEMBL195892 YaY
Data kimia
Rumus C21H43N5O7 
Massa mol. 477,596 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

Gentamisin, dipasarkan dengan nama dagang Garamycin dan lainnya, adalah antibiotik. Gentamisin digunakan untuk mengobati beberapa jenis infeksi bakteri[1] seperti infeksi tulang, endokarditis, radang pada panggul, meningitis, pneumonia, infeksi saluran kemih, dan sepsis.[1] Gentamisin tidak efektif untuk mengobati gonore atau infeksi klamidia.[1] Obat ini dapat diberikan secara intravena, intramuskular, atau topikal.[1] Sediaan topikal digunakan pada luka bakar atau infeksi pada bagian luar mata.[2] Di negara maju, gentamisin hanya digunakan selama dua hari sampai hasil kultur bakteri dapat menentukan bakteri spesifik dan antibiotik yang spesifik pula.[3]

Gentamisin dapat menyebabkan ototoksisitas dan nefrotoksisitas.[1] Ototoksisitas yang terjadi antara lain masalah keseimbangan dan gangguan pendengaran.[1] Toksisitas tersebut dapat menjadi permanen.[1] Gentamisin dapat membahayakan janin jika dipakai selama kehamilan.[1] Namun, gentamisin nampak aman untuk digunakan selama menyusui.[4] Gentamicin adalah antibiotik tipe aminoglikosida yang bekerja dengan mengganggu kemampuan bakteri untuk melakukan sintesis protein, sehingga dapat membunuh bakteri.[1]

Gentamisin dipatenkan pada 1962 dan disetujui untuk dipasarkan pada 1964.[5] Gentamisin diisolasi dari Micromonospora purpurea.[1] Gentamisin terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Gentamisin tersedia dalam bentuk generik.[7] Harga gentamisin injeksi di negara berkembang pada tahun 2014 sebesar US$0,05-0,58 per mL.[8]

Indikasi[sunting | sunting sumber]

Gentamisin diindikasikan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri yang sebagian besar bakteri Gram-negatif seperti Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, dan Serratia. Gentamisin juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi Staphylococcus Gram-positif.[9] Gentamisin digunakan untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, infeksi darah, tulang, dan jaringan lunak yang disebabkan bakteri yang sensitif terhadap gentamisin.[10]

Tidak terdapat bukti cukup yang merekomendasikan gentamisin sebagai lini pertama pengobatan infeksi Neisseria gonore.[11] Gentamisin tidak digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan Neisseria meningitidis atau Legionella pneumophila (karena terdapat risiko terjadinya syok akibat endotoksin yang dihasilkan organisme Gram-negatif tertentu). Gentamisin juga dapat digunakan untuk melawan Yersinia pestis dan Francisella tularensis.[12]

Beberapa Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Staphylococcus aureus dan Staphylococcus spp, lainnya memiliki resistensi terhadap gentamisin dengan tingkat yang bervariasi.[13]

Efek samping[sunting | sunting sumber]

Efek samping yang terjadi setelah penggunaan gentamisin bervariasi mulai yang ringan seperti mual dan muntah, hingga reaksi yang lebih berat seperti:[9]

  • Jumlah sel darah rendah
  • Reaksi alergi
  • Masalah neuromuskuler
  • Kerusakan saraf (neuropati)
  • Kerusakan ginjal (nefrotoksisitas)
  • Gangguan telinga (ototoksisitas)

Nefrotoksisitas dan ototoksisitas berkaitan dengan dosis yang diberikan. Dosis yang lebih tinggi dapat menyebabkan toksisitas yang lebih berat.[9] Gejala kedua toksisitas ini mungkin tidak timbul segera, terkadang baru muncul setelah menyelesaikan pengobatan.[9]

Kerusakan ginjal[sunting | sunting sumber]

Kerusakan ginjal dialami oleh 10-25% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida. Gentamisin adalah salah satu obat yang paling nefrotoksik di kelas tersebut.[14] Seringkali, nefrotoksisitas akut bersifat reversibel, tetapi mungkin dapat berakibat fatal.[9] Risiko nefrotoksisitas dipengaruhi oleh dosis, frekuensi, durasi terapi, dan penggunaan bersamaan dengan obat-obatan tertentu, seperti AINS, diuretik, sisplatin, siklosporin, sefalosporin, amfoterisin, media kontras iodida, dan vankomisin.[14]

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas antara lain:[14]

Fungsi ginjal pasien ketika menggunakan gentamisin harus dipantau dengan mengukur kreatinin dalam darah, kadar elektrolit, keluaran urin, adanya protein dalam urin, dan kadar bahan kimia lainnya, seperti urea, dalam darah.[14]

Kerusakan telinga dalam[sunting | sunting sumber]

Gentamisin A1 (teks alternatif)
Salah satu bentuk gentamisin, Gentamisin A1 yang memiliki aktivitas efek antimikroba lebih rendah

Sekitar 11% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida mengalami kerusakan pada telinga dalam.[15] Gejala kerusakan telinga dalam antara lain tinitus, gangguan pendengaran, vertigo, ataksia, dan limbung.[16] Penggunaan gentamisin dalam jangka panjang dapat merusak sel-sel rambut telinga dalam, sehingga menyebabkan gangguan pendengaran yang ireversibel. Selain itu, gentamisin juga dapat merusak vestibular telinga dalam, sehingga menyebabkan masalah keseimbangan.[16] Untuk mengurangi risiko ototoksisitas, pasien disarankan untuk rajin minum air.[9]

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko kerusakan telinga dalam antara lain:[9][10]

Kontraindikasi[sunting | sunting sumber]

Gentamisin dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat hipersensitif, seperti anafilaksis, atau reaksi toksik serius lainnya terhadap gentamisin atau aminoglikosida lainnya.[10]

Referensi[sunting | sunting sumber]

  1. ^ a b c d e f g h i j "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-08-16. Diakses tanggal Aug 15, 2015. 
  2. ^ Bartlett, Jimmy (2013). Clinical Ocular Pharmacology (edisi ke-s). Elsevier. hlm. 214. ISBN 9781483193915. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-22. 
  3. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start". Australian Prescriber (33): 134–135. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-03-13. 
  4. ^ "Gentamicin use while breastfeeding". Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 September 2015. Diakses tanggal 15 August 2015. 
  5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 507. ISBN 9783527607495. 
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  7. ^ Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. hlm. 1051. ISBN 9780323340267. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-11. 
  8. ^ "Gentamicin sulfate". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 January 2018. Diakses tanggal 15 August 2015. 
  9. ^ a b c d e f g "Gentamicin" (PDF). Baxter Corporation. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 4 March 2016. Diakses tanggal 2 November 2015. 
  10. ^ a b c "Product Monograph" (PDF). Sandoz Canada Inc. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 12 April 2015. Diakses tanggal 2 November 2015. 
  11. ^ Emma, Hathorn; Divya, Dhasmana; Lelia, Duley; Jonathan, DC Ross (2014). "The effectiveness of gentamicin in the treatment of Neisseria gonorrhoeae: a systematic review". Systematic Review. 3: 104. doi:10.1186/2046-4053-3-104. PMC 4188483alt=Dapat diakses gratis. PMID 25239090. 
  12. ^ Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology (edisi ke-3rd). Philadelphia, Pennsylvania: Elsevier. hlm. 241. ISBN 978-0-323-08438-3. 
  13. ^ "Gentamicin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance" (PDF). Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 20 February 2015. Diakses tanggal 15 May 2012. 
  14. ^ a b c d Lopez-Novoa, Jose M; Quiros, Yaremi; Vicente, Laura; Morales, Ana I; Lopez-Hernandez, Francisco J (Jan 2011). "New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view". Kidney International. 79 (1): 33–45. doi:10.1038/ki.2010.337. PMID 20861826. 
  15. ^ East, J E; Foweraker, J E; Murgatroyd, F D (2005-05-01). "Gentamicin induced ototoxicity during treatment of enterococcal endocarditis: resolution with substitution by netilmicin". Heart. 91 (5): e32. doi:10.1136/hrt.2003.028308. ISSN 1355-6037. PMC 1768868alt=Dapat diakses gratis. PMID 15831617. 
  16. ^ a b Selimoglu, Erol (2007-01-01). "Aminoglycoside-induced ototoxicity". Current Pharmaceutical Design. 13 (1): 119–126. doi:10.2174/138161207779313731. ISSN 1873-4286. PMID 17266591.