Nifedipin: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
k Bot: Perubahan kosmetika
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan visualeditor-wikitext
Baris 6: Baris 6:
| image2 = Nifedipine_substance_photo.jpg
| image2 = Nifedipine_substance_photo.jpg
<!--Clinical data-->
<!--Clinical data-->
| tradename = Adalat, Procardia, others
| tradename = Adalat, Procardia, lainnya
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|nifedipine}}
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|nifedipine}}
| MedlinePlus = a684028
| MedlinePlus = a684028
Baris 16: Baris 16:
| pregnancy_category=
| pregnancy_category=
| legal_status =
| legal_status =
| routes_of_administration = by mouth, topical
| routes_of_administration = melalui mulut, topikal
| class = [[Calcium channel blocker]] ([[dihydropyridine]])<ref name=AHFS2015/>
| class = [[Calcium channel blocker]] ([[dihydropyridine]])<ref name=AHFS2015/>
<!--Pharmacokinetic data-->
<!--Pharmacokinetic data-->
Baris 22: Baris 22:
| protein_bound = 92-98%
| protein_bound = 92-98%
| metabolism = Gastrointestinal, Liver
| metabolism = Gastrointestinal, Liver
| elimination_half-life = 2 hours
| elimination_half-life = 2 jam
| excretion = Kidneys: >50%, Biliary: 5-15%
| excretion = Ginjal: >50%, Empedu: 5-15%
<!--Identifiers-->
<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
Baris 54: Baris 54:
| melting_point = 173
| melting_point = 173
}}
}}
'''Nifedipin''', salah satunya dijual dengan merek '''Adalat''', adalah obat yang digunakan untuk mengobati [[Angina pektoris|angina]], [[tekanan darah tinggi]], [[Sindrom Raynaud|fenomena Raynaud]], dan [[ Persalinan prematur|persalinan prematur]].<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> Obat merupakan salah satu pengobatan pilihan untuk [[ Angina prinzmetal|Prinzmetal angina]].<ref name="AHFS2015" /> Obat ini dapat digunakan untuk mengobati [[ Tekanan darah tinggi dalam kehamilan|tekanan darah tinggi yang]] parah [[ Tekanan darah tinggi dalam kehamilan|pada kehamilan]].<ref name="AHFS2015" /> Penggunaannya dalam persalinan prematur memungkinkan lebih banyak waktu untuk [[Kortikosteroid|steroid]] untuk meningkatkan fungsi paru-paru bayi dan menyediakan waktu untuk memindahkan ibu ke fasilitas medis yang berkualifikasi sebelum melahirkan.<ref name="AHFS2015" /> Nifedipin merupakan [[Antagonis kalsium|penghambat kanal kalsium]] dari jenis [[ Dihydropyridine|dihidropiridin]].<ref name="AHFS2015" /> Nifedipin diminum dan tersedia dalam formulasi pelepasan cepat dan lambat.<ref name="AHFS2015" />
'''Nifedipin''' merupakan obat anti-[[hipertensi]] golongan [[antagonis kalsium]]. Nifedipin bekerja dengan merelaksasi pembuluh darah sehingga jantung tidak harus memompa kuat. Obat ini juga meningkatkan suplai darah dan oksigen ke jantung. Nifedipin dipakai untuk mengobati tekanan darah tinggi dan untuk mengontrol [[angina]] (nyeri dada). Obat ini juga dapat dipakai untuk menangani [[hipertensi paru]].


Efek samping yang umum termasuk [[sakit kepala]] [[Prasinkop|ringan]], [[sakit kepala]], merasa lelah, kaki bengkak, batuk, dan sesak napas.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> Efek samping yang serius termasuk [[tekanan darah rendah]] dan [[gagal jantung]].<ref name="AHFS2015" /> Terdapat bukti sementara bahwa penggunaannya dalam kehamilan aman. Namun, obat tidak dianjurkan selama [[menyusui]].<ref name="Drugs.com pregnancy">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/pregnancy/nifedipine.html|title=Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings|archive-url=https://web.archive.org/web/20151221122156/http://www.drugs.com/pregnancy/nifedipine.html|archive-date=21 December 2015|access-date=25 December 2015|url-status=live}}</ref>
⚫
== Penggunaan ==
Nifedipin tersedia sebagai tablet dan tablet kerja panjang untuk digunakan secara oral (diberikan melalui mulut). Tablet biasanya digunakan dua atau tiga kali sehari. Tablet kerja-panjang harus digunakan sekali sehari pada waktu perut kosong, baik 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.


Nifedipin dipatenkan pada 1967, dan disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada tahun 1981.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> <ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA172|title=Drug discovery practices, processes, and perspectives|last=Corey|first=E.J.|date=2013|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9781118354469|location=Hoboken, N.J.|page=172|archive-url=https://web.archive.org/web/20170901032155/https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA172|archive-date=2017-09-01|url-status=live}}</ref> <ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA464|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=464|language=en}}</ref> Obat masuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia|Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat]] teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam [[ Sistem kesehatan|sistem kesehatan]]. <ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Obat ini juga tersedia sebagai [[obat generik]]. <ref name="AHFS2015" /> Harga grosir di negara [[Negara berkembang|berkembang]] untuk formulasi pelepasan lambat sekitar US$1,90-3,80 per bulan. <ref>{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=934&searchYear=2014|title=Nifedipine|website=International Drug Price Indicator Guide|access-date=25 December 2015}}</ref> Di Amerika Serikat, harganya sekitar $40-60 per bulan, tergantung pada dosisnya.<ref name="AHFS2015" /> Pada 2017, obat ini menjadi 120 obat yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari enam juta resep.<ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Nifedipine|title=Nifedipine - Drug Usage Statistics|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
Nifedipin mengontrol tekanan darah tinggi dan nyeri dada (angina) tetapi tidak menyembuhkannya.

⚫
==Penggunaan medis==
===Tekanan darah tinggi===
Penggunaan yang disetujui yaitu untuk pengobatan jangka panjang [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] dan [[angina pektoris]]. Pada hipertensi, pedoman klinis baru-baru ini umumnya lebih menyukai [[diuretik]] dan [[inhibitor ACE]], meskipun antagonis kanal kalsium, bersama dengan [[ Thiazide|diuretik thiazid]], masih disukai sebagai pengobatan primer untuk pasien di atas 55 dan pasien [[Afrika-Amerika]].<ref>''Hypertension: management of hypertension in adults in primary care''. Clinical guideline CG34. [[ Institut Nasional untuk Kesehatan dan Keunggulan Klinis |National Institute for Health and Clinical Excellence]] (NICE), June 2006. [http://www.nice.org.uk/CG034 Fulltext index] {{Webarchive}}. {{ISBN|1-86016-285-1}}.</ref>

Nifedipin yang diberikan sebagai [[ Administrasi sublingual|pemberian sublingual]] sebelumnya telah digunakan dalam [[ Darurat hipertensi|keadaan darurat hipertensi]] . Itu pernah sering diresepkan sebagai ambil bila perlu (PRN) untuk pasien yang menggunakan [[ Inhibitor monoamine oksidase|MAOI]] untuk krisis hipertensi nyata atau yang dirasakan. <ref>{{Cite web|url=http://www.dr-bob.org/tips/split/Nifed-MAOI-hypertension.html|title=Nifedipine for MAOI Hypertension? Reversing a Previous Recommendation|date=March 1997|publisher=Biological Therapies in Psychiatry|archive-url=https://web.archive.org/web/20150910023142/http://www.dr-bob.org/tips/split/Nifed-MAOI-hypertension.html|archive-date=2015-09-10|access-date=22 Jan 2015|url-status=dead}}</ref> Cara ini ditengarai berbahaya, dan telah ditinggalkan. Pemberian nifedipin secara sublingual meningkatkan efek hipotensi melalui vasodilatasi perifer. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tak terkendali, [[Takikardia|refleks takikardia]], dan ''fenomena mencuri'' pada lapisan pembuluh darah tertentu. Terdapat beberapa laporan literatur medis tentang efek samping serius dengan nifedipin sublingual, termasuk [[ Iskemia otak|iskemia/infark serebral]], [[infark miokard]], [[ Blok jantung|blok jantung]] lengkap, dan kematian. Sebagai akibatnya, pada tahun 1985 [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|FDA]] meninjau semua data mengenai keamanan dan efektivitas nifedipin sublingual untuk pengelolaan keadaan darurat hipertensi, dan menyimpulkan bahwa praktik tersebut harus ditinggalkan karena tidak aman atau efektif.<ref name="pmid8861992">{{Cite journal|year=1996|title=Should a moratorium be placed on sublingual nifedipine capsules given for hypertensive emergencies and pseudoemergencies?|journal=JAMA|volume=276|issue=16|pages=1328–31|doi=10.1001/jama.276.16.1328|pmid=8861992|vauthors=Grossman E, Messerli FH, Grodzicki T, Kowey P}}</ref> <ref name="pmid12974970">{{Cite journal|date=October 2003|title=Clinical review: the management of hypertensive crises|journal=Critical Care|volume=7|issue=5|pages=374–84|doi=10.1186/cc2351|pmc=270718|pmid=12974970|vauthors=Varon J, Marik PE}}</ref> Pengecualian untuk menghindari praktik ini yaitu pada penggunaan nifedipin untuk pengobatan hipertensi yang terkait dengan [[ Disrefleksia otonom|dysreflexia otonom]] pada [[Cedera sumsum tulang belakang|cedera tulang belakang]].<ref>{{Cite web|url=http://emedicine.medscape.com/article/322809-medication|title=Autonomic Dysreflexia in Spinal Cord Injury|last=Campagnolo|first=DI|publisher=eMedicine|access-date=2011-07-14}}</ref>

===Persalinan awal===
Nifedipin telah sering digunakan sebagai [[ Tocolytic|tokolitik]] (agen yang menunda persalinan prematur). Ulasan [[ Ulasan Cochrane|Cochrane]] telah menyimpulkan bahwa obat ini memiliki manfaat lebih besar dari plasebo atau tidak ada pengobatan untuk memperpanjang kehamilan. Obat ini juga memiliki manfaat lebih dari [[ Beta-agonis|beta-agonis]] dan mungkin juga memiliki beberapa manfaat dibandingkan [[ Atosiban|atosiban]] dan [[magnesium sulfat]], meskipun [[ Atosiban|atosiban]] menghasilkan lebih sedikit efek samping pada ibu. Tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam tingkat kematian di antara bayi di sekitar waktu kelahiran, sementara data tentang hasil jangka panjang masih kurang.<ref>{{Cite journal|date=June 2014|title=Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour and birth|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=6|pages=CD002255|doi=10.1002/14651858.CD002255.pub2|pmc=7144737|pmid=24901312|vauthors=Flenady V, Wojcieszek AM, Papatsonis DN, Stock OM, Murray L, Jardine LA, Carbonne B}}</ref>

===Penggunaan lain===
[[Sindrom Raynaud|Fenomena Raynaud]] sering diobati dengan nifedipin. Meta-analisis 2005 menunjukkan manfaat sedang (penurunan 33% dalam keparahan serangan, pengurangan 2,8-5 dalam jumlah absolut serangan per minggu); menyimpulkan bahwa sebagian besar penelitian menggunakan nifedipin dosis rendah.<ref>{{Cite journal|date=February 2005|title=Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon: a meta-analysis|journal=Rheumatology|volume=44|issue=2|pages=145–50|doi=10.1093/rheumatology/keh390|pmid=15546967|vauthors=Thompson AE, Pope JE}}</ref>

Nifedipin [[ Topik|topikal]] telah terbukti sama efektifnya dengan nitrat topikal untuk [[ Celah anal|celah anal]].<ref name="pmid12794583">{{Cite journal|date=June 2003|title=Topical nifedipine vs. topical glyceryl trinitrate for treatment of chronic anal fissure|journal=Diseases of the Colon and Rectum|volume=46|issue=6|pages=805–8|doi=10.1007/s10350-004-6660-8|pmid=12794583|vauthors=Ezri T, Susmallian S}}</ref>

Nifedipin juga digunakan dalam pengobatan tempat tinggi untuk mengobati [[ Edema paru ketinggian tinggi|edema paru tempat tinggi]].<ref name="eMedicine">{{Cite web|url=http://www.emedicine.com/med/topic1956.htm|title=Pulmonary Edema, High-Altitude|last=Ali, Mir Omar|last2=Qazi, Samia|date=2007-09-19|publisher=eMedicine|archive-url=https://web.archive.org/web/20071116141543/http://www.emedicine.com/med/topic1956.htm|archive-date=2007-11-16|access-date=2007-11-25|lastauthoramp=yes|url-status=live}}</ref>

Kegunaan lain termasuk kejang yang menyakitkan pada [[Esofagus|kerongkongan]] seperti dari [[kanker]] atau [[tetanus]]. Obat juga digunakan untuk sebagian kecil orang dengan [[hipertensi paru]].

==Efek samping==
Nifedipine dengan cepat menurunkan tekanan darah, dan pasien biasanya diperingatkan bahwa mereka mungkin merasa pusing atau pingsan setelah mengonsumsi beberapa dosis pertama. [[Takikardia]] (detak jantung cepat) dapat terjadi sebagai tanda reaksi. Masalah-masalah ini jauh lebih jarang terjadi dalam sediaan nifedipin yang dilepaskan secara berkelanjutan.

Formulasi nifedipin pelepasan yang diperpanjang harus diminum dengan perut kosong, dan pasien diperingatkan untuk tidak mengonsumsi apa pun yang mengandung [[Limau gedang|jeruk bali]] atau jus jeruk bali, karena buah dan jusnya meningkatkan kadar nifedipin dalam darah. Terdapat beberapa mekanisme yang disarankan, termasuk penghambatan metabolisme yang diperantarai [[ CYP3A4|CYP3A4]].<ref>{{Cite journal|displayauthors=6|date=April 2005|title=Grapefruit juice-nifedipine interaction: possible involvement of several mechanisms|journal=Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics|volume=30|issue=2|pages=153–8|doi=10.1111/j.1365-2710.2004.00618.x|pmid=15811168|vauthors=Odou P, Ferrari N, Barthélémy C, Brique S, Lhermitte M, Vincent A, Libersa C, Robert H}}</ref>

==Overdosis==
Sejumlah orang telah mengalami toksisitas karena overdosis akut dengan nifedipin, baik secara tidak sengaja atau sengaja, dan melalui pemberian oral atau [[ Administrasi parenteral|parenteral]]. Efek samping termasuk kelesuan, bradikardia, hipotensi yang ditandai dan [[ Ketidaksadaran|hilangnya kesadaran]]. Obat dapat diukur dalam darah atau plasma untuk mengonfirmasi diagnosis keracunan, atau untuk membantu dalam penyelidikan medikolegal setelah kematian. Metode analitik biasanya melibatkan [[kromatografi]] gas atau kromatografi cair dan konsentrasi spesimen biasanya dalam kisaran 100-1000 μg/L.<ref>Nifediac package insert, TEVA Pharmaceuticals, Sellersville, Pennsylvania, August, 2009.</ref> <ref>{{Cite book|title=Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man|last=Baselt, Randall C.|publisher=Biomedical Publications|year=2008|isbn=978-0-9626523-7-0|location=Foster City, CA|pages=1108–1110}}</ref>

==Mekanisme aksi==
Nifedipin adalah [[Antagonis kalsium|antagonis kanal kalsium]]. Meskipun nifedipin dan [[ Dihydropyridines|dihidropiridin]] lainnya umumnya dianggap spesifik untuk [[ Saluran kalsium tipe-L|saluran kalsium tipe-L,]] nifedipin juga menunjukkan aktivitas tidak spesifik terhadap [[ Saluran kalsium yang bergantung pada tegangan|kanal kalsium lain yang bergantung pada tegangan]].<ref>{{Cite journal|date=May 2001|title=Nifedipine blocks Ca2+ store refilling through a pathway not involving L-type Ca2+ channels in rabbit arteriolar smooth muscle|journal=The Journal of Physiology|volume=532|issue=Pt 3|pages=609–23|doi=10.1111/j.1469-7793.2001.0609e.x|pmc=2278590|pmid=11313433|vauthors=Curtis TM, Scholfield CN}}</ref> <ref>{{Cite journal|date=April 1994|title=Regulation and modulation of calcium channels in cardiac, skeletal, and smooth muscle cells|journal=Physiological Reviews|volume=74|issue=2|pages=365–507|doi=10.1152/physrev.1994.74.2.365|pmid=8171118|vauthors=McDonald TF, Pelzer S, Trautwein W, Pelzer DJ}}</ref>

Nifedipin juga ditemukan beraksi sebagai [[ Antagonis reseptor|antagonis]] dari [[ Reseptor mineralokortikoid|reseptor mineralokortikoid]], atau sebagai [[ Antimineralokortikoid|antimineralokortikoid]].<ref name="Luther2014">{{Cite journal|date=September 2014|title=Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?|journal=Current Opinion in Nephrology and Hypertension|volume=23|issue=5|pages=456–61|doi=10.1097/MNH.0000000000000051|pmc=4248353|pmid=24992570|vauthors=Luther JM}}</ref>

==Sejarah==
Nifedipin (awalnya BAY a1040) dikembangkan oleh [[perusahaan farmasi]] [[Jerman]], [[Bayer]], dengan sebagian besar penelitian awal dilakukan pada awal 1970-an.<ref>{{Cite journal|displayauthors=6|date=January 1972|title=[Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]|journal=Arzneimittel-Forschung|language=German|volume=22|issue=1|pages=1–14|doi=|pmid=4622472|vauthors=Vater W, Kroneberg G, Hoffmeister F, Saller H, Meng K, Oberdorf A, Puls W, Schlossmann K, Stoepel K}}</ref>

Penggunaan nifedipin dan antagonis kanal kalsium terkait jauh berkurang dalam menanggapi uji coba 1995 bahwa kematian meningkat pada pasien dengan [[penyakit arteri koroner]] yang menggunakan nifedipin.<ref>{{Cite journal|date=September 1995|title=Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease|url=https://semanticscholar.org/paper/495bb3bea76b57e2e0d3e91bcca2c3bb7032e65e|journal=Circulation|volume=92|issue=5|pages=1326–31|doi=10.1161/01.cir.92.5.1326|pmid=7648682|vauthors=Furberg CD, Psaty BM, Meyer JV}}</ref> Penelitian ini adalah meta-analisis, dan menunjukkan bahaya terutama dalam bentuk aksi singkat nifedipin (yang dapat menyebabkan fluktuasi besar dalam tekanan darah) dan pada dosis tinggi 80 mg sehari atau yang lebih tinggi.<ref>{{Cite journal|date=September 1995|title=Nifedipine and mortality. Grave defects in the dossier|journal=Circulation|volume=92|issue=5|pages=1068–73|doi=10.1161/01.cir.92.5.1068|pmid=7648646|vauthors=Opie LH, Messerli FH}}</ref>


== Pranala luar ==
== Pranala luar ==
* {{cite web| url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/nifedipine | publisher = U.S. National Library of Medicine| work = Drug Information Portal| title = Nifedipine }}
* {{cite web| url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/nifedipine | publisher = U.S. National Library of Medicine| work = Drug Information Portal| title = Nifedipine }}

==Lihat juga==
* [[ Cilnidipine|Cilnidipine]]
* [[ Felodipine|Felodipine]]
* [[ Lacidipine|Lacidipine]]
* [[ Nilvadipine|Nilvadipine]]
* [[ Nimodipine|Nimodipine]]

==Referensi==


{{medis-stub}}
{{medis-stub}}

Revisi per 23 Mei 2020 09.35

Nifedipin
Nama sistematis (IUPAC)
3,5-dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Data klinis
Nama dagang Adalat, Procardia, lainnya
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a684028
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU) C(US)
Status hukum ?
Rute melalui mulut, topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 45-56%
Ikatan protein 92-98%
Metabolisme Gastrointestinal, Liver
Waktu paruh 2 jam
Ekskresi Ginjal: >50%, Empedu: 5-15%
Pengenal
Nomor CAS 21829-25-4 YaY
Kode ATC C08CA05
PubChem CID 4485
Ligan IUPHAR 2514
DrugBank DB01115
ChemSpider 4330 YaY
UNII I9ZF7L6G2L YaY
KEGG D00437 YaY
ChEBI CHEBI:7565 YaY
ChEMBL CHEMBL193 YaY
Data kimia
Rumus C17H18N2O6 
Massa mol. 346.335 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C17H18N2O6/c1-9-13(16(20)24-3)15(14(10(2)18-9)17(21)25-4)11-7-5-6-8-12(11)19(22)23/h5-8,15,18H,1-4H3 YaY
    Key:HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 173 °C (343 °F)

Nifedipin, salah satunya dijual dengan merek Adalat, adalah obat yang digunakan untuk mengobati angina, tekanan darah tinggi, fenomena Raynaud, dan persalinan prematur.[1] Obat merupakan salah satu pengobatan pilihan untuk Prinzmetal angina.[1] Obat ini dapat digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi yang parah pada kehamilan.[1] Penggunaannya dalam persalinan prematur memungkinkan lebih banyak waktu untuk steroid untuk meningkatkan fungsi paru-paru bayi dan menyediakan waktu untuk memindahkan ibu ke fasilitas medis yang berkualifikasi sebelum melahirkan.[1] Nifedipin merupakan penghambat kanal kalsium dari jenis dihidropiridin.[1] Nifedipin diminum dan tersedia dalam formulasi pelepasan cepat dan lambat.[1]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala ringan, sakit kepala, merasa lelah, kaki bengkak, batuk, dan sesak napas.[1] Efek samping yang serius termasuk tekanan darah rendah dan gagal jantung.[1] Terdapat bukti sementara bahwa penggunaannya dalam kehamilan aman. Namun, obat tidak dianjurkan selama menyusui.[2]

Nifedipin dipatenkan pada 1967, dan disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada tahun 1981.[1] [3] [4] Obat masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan. [5] Obat ini juga tersedia sebagai obat generik. [1] Harga grosir di negara berkembang untuk formulasi pelepasan lambat sekitar US$1,90-3,80 per bulan. [6] Di Amerika Serikat, harganya sekitar $40-60 per bulan, tergantung pada dosisnya.[1] Pada 2017, obat ini menjadi 120 obat yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari enam juta resep.[7] [8]

Penggunaan medis

Tekanan darah tinggi

Penggunaan yang disetujui yaitu untuk pengobatan jangka panjang hipertensi dan angina pektoris. Pada hipertensi, pedoman klinis baru-baru ini umumnya lebih menyukai diuretik dan inhibitor ACE, meskipun antagonis kanal kalsium, bersama dengan diuretik thiazid, masih disukai sebagai pengobatan primer untuk pasien di atas 55 dan pasien Afrika-Amerika.[9]

Nifedipin yang diberikan sebagai pemberian sublingual sebelumnya telah digunakan dalam keadaan darurat hipertensi . Itu pernah sering diresepkan sebagai ambil bila perlu (PRN) untuk pasien yang menggunakan MAOI untuk krisis hipertensi nyata atau yang dirasakan. [10] Cara ini ditengarai berbahaya, dan telah ditinggalkan. Pemberian nifedipin secara sublingual meningkatkan efek hipotensi melalui vasodilatasi perifer. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tak terkendali, refleks takikardia, dan fenomena mencuri pada lapisan pembuluh darah tertentu. Terdapat beberapa laporan literatur medis tentang efek samping serius dengan nifedipin sublingual, termasuk iskemia/infark serebral, infark miokard, blok jantung lengkap, dan kematian. Sebagai akibatnya, pada tahun 1985 FDA meninjau semua data mengenai keamanan dan efektivitas nifedipin sublingual untuk pengelolaan keadaan darurat hipertensi, dan menyimpulkan bahwa praktik tersebut harus ditinggalkan karena tidak aman atau efektif.[11] [12] Pengecualian untuk menghindari praktik ini yaitu pada penggunaan nifedipin untuk pengobatan hipertensi yang terkait dengan dysreflexia otonom pada cedera tulang belakang.[13]

Persalinan awal

Nifedipin telah sering digunakan sebagai tokolitik (agen yang menunda persalinan prematur). Ulasan Cochrane telah menyimpulkan bahwa obat ini memiliki manfaat lebih besar dari plasebo atau tidak ada pengobatan untuk memperpanjang kehamilan. Obat ini juga memiliki manfaat lebih dari beta-agonis dan mungkin juga memiliki beberapa manfaat dibandingkan atosiban dan magnesium sulfat, meskipun atosiban menghasilkan lebih sedikit efek samping pada ibu. Tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam tingkat kematian di antara bayi di sekitar waktu kelahiran, sementara data tentang hasil jangka panjang masih kurang.[14]

Penggunaan lain

Fenomena Raynaud sering diobati dengan nifedipin. Meta-analisis 2005 menunjukkan manfaat sedang (penurunan 33% dalam keparahan serangan, pengurangan 2,8-5 dalam jumlah absolut serangan per minggu); menyimpulkan bahwa sebagian besar penelitian menggunakan nifedipin dosis rendah.[15]

Nifedipin topikal telah terbukti sama efektifnya dengan nitrat topikal untuk celah anal.[16]

Nifedipin juga digunakan dalam pengobatan tempat tinggi untuk mengobati edema paru tempat tinggi.[17]

Kegunaan lain termasuk kejang yang menyakitkan pada kerongkongan seperti dari kanker atau tetanus. Obat juga digunakan untuk sebagian kecil orang dengan hipertensi paru.

Efek samping

Nifedipine dengan cepat menurunkan tekanan darah, dan pasien biasanya diperingatkan bahwa mereka mungkin merasa pusing atau pingsan setelah mengonsumsi beberapa dosis pertama. Takikardia (detak jantung cepat) dapat terjadi sebagai tanda reaksi. Masalah-masalah ini jauh lebih jarang terjadi dalam sediaan nifedipin yang dilepaskan secara berkelanjutan.

Formulasi nifedipin pelepasan yang diperpanjang harus diminum dengan perut kosong, dan pasien diperingatkan untuk tidak mengonsumsi apa pun yang mengandung jeruk bali atau jus jeruk bali, karena buah dan jusnya meningkatkan kadar nifedipin dalam darah. Terdapat beberapa mekanisme yang disarankan, termasuk penghambatan metabolisme yang diperantarai CYP3A4.[18]

Overdosis

Sejumlah orang telah mengalami toksisitas karena overdosis akut dengan nifedipin, baik secara tidak sengaja atau sengaja, dan melalui pemberian oral atau parenteral. Efek samping termasuk kelesuan, bradikardia, hipotensi yang ditandai dan hilangnya kesadaran. Obat dapat diukur dalam darah atau plasma untuk mengonfirmasi diagnosis keracunan, atau untuk membantu dalam penyelidikan medikolegal setelah kematian. Metode analitik biasanya melibatkan kromatografi gas atau kromatografi cair dan konsentrasi spesimen biasanya dalam kisaran 100-1000 μg/L.[19] [20]

Mekanisme aksi

Nifedipin adalah antagonis kanal kalsium. Meskipun nifedipin dan dihidropiridin lainnya umumnya dianggap spesifik untuk saluran kalsium tipe-L, nifedipin juga menunjukkan aktivitas tidak spesifik terhadap kanal kalsium lain yang bergantung pada tegangan.[21] [22]

Nifedipin juga ditemukan beraksi sebagai antagonis dari reseptor mineralokortikoid, atau sebagai antimineralokortikoid.[23]

Sejarah

Nifedipin (awalnya BAY a1040) dikembangkan oleh perusahaan farmasi Jerman, Bayer, dengan sebagian besar penelitian awal dilakukan pada awal 1970-an.[24]

Penggunaan nifedipin dan antagonis kanal kalsium terkait jauh berkurang dalam menanggapi uji coba 1995 bahwa kematian meningkat pada pasien dengan penyakit arteri koroner yang menggunakan nifedipin.[25] Penelitian ini adalah meta-analisis, dan menunjukkan bahaya terutama dalam bentuk aksi singkat nifedipin (yang dapat menyebabkan fluktuasi besar dalam tekanan darah) dan pada dosis tinggi 80 mg sehari atau yang lebih tinggi.[26]

Pranala luar

  • "Nifedipine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 

Lihat juga

Referensi

Ikon rintisan

Artikel bertopik kedokteran atau medis ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Nifedipine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2018-08-08. Diakses tanggal Sep 17, 2019. 
  2. ^ "Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2015. Diakses tanggal 25 December 2015. 
  3. ^ Corey, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. hlm. 172. ISBN 9781118354469. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-09-01. 
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 464. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ "Nifedipine". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 25 December 2015. 
  7. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diakses tanggal 11 April 2020. 
  8. ^ "Nifedipine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diakses tanggal 11 April 2020. 
  9. ^ Hypertension: management of hypertension in adults in primary care. Clinical guideline CG34. National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), June 2006. Fulltext index Error in webarchive template: Check |url= value. Empty.. ISBN 1-86016-285-1.
  10. ^ "Nifedipine for MAOI Hypertension? Reversing a Previous Recommendation". Biological Therapies in Psychiatry. March 1997. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-09-10. Diakses tanggal 22 Jan 2015. 
  11. ^ Grossman E, Messerli FH, Grodzicki T, Kowey P (1996). "Should a moratorium be placed on sublingual nifedipine capsules given for hypertensive emergencies and pseudoemergencies?". JAMA. 276 (16): 1328–31. doi:10.1001/jama.276.16.1328. PMID 8861992. 
  12. ^ Varon J, Marik PE (October 2003). "Clinical review: the management of hypertensive crises". Critical Care. 7 (5): 374–84. doi:10.1186/cc2351. PMC 270718 alt=Dapat diakses gratis. PMID 12974970. 
  13. ^ Campagnolo, DI. "Autonomic Dysreflexia in Spinal Cord Injury". eMedicine. Diakses tanggal 2011-07-14. 
  14. ^ Flenady V, Wojcieszek AM, Papatsonis DN, Stock OM, Murray L, Jardine LA, Carbonne B (June 2014). "Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour and birth". The Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD002255. doi:10.1002/14651858.CD002255.pub2. PMC 7144737 alt=Dapat diakses gratis. PMID 24901312. 
  15. ^ Thompson AE, Pope JE (February 2005). "Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon: a meta-analysis". Rheumatology. 44 (2): 145–50. doi:10.1093/rheumatology/keh390. PMID 15546967. 
  16. ^ Ezri T, Susmallian S (June 2003). "Topical nifedipine vs. topical glyceryl trinitrate for treatment of chronic anal fissure". Diseases of the Colon and Rectum. 46 (6): 805–8. doi:10.1007/s10350-004-6660-8. PMID 12794583. 
  17. ^ Ali, Mir Omar & Qazi, Samia (2007-09-19). "Pulmonary Edema, High-Altitude". eMedicine. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2007-11-16. Diakses tanggal 2007-11-25. 
  18. ^ Odou P, Ferrari N, Barthélémy C, Brique S, Lhermitte M, Vincent A, et al. (April 2005). "Grapefruit juice-nifedipine interaction: possible involvement of several mechanisms". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 30 (2): 153–8. doi:10.1111/j.1365-2710.2004.00618.x. PMID 15811168. 
  19. ^ Nifediac package insert, TEVA Pharmaceuticals, Sellersville, Pennsylvania, August, 2009.
  20. ^ Baselt, Randall C. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man. Foster City, CA: Biomedical Publications. hlm. 1108–1110. ISBN 978-0-9626523-7-0. 
  21. ^ Curtis TM, Scholfield CN (May 2001). "Nifedipine blocks Ca2+ store refilling through a pathway not involving L-type Ca2+ channels in rabbit arteriolar smooth muscle". The Journal of Physiology. 532 (Pt 3): 609–23. doi:10.1111/j.1469-7793.2001.0609e.x. PMC 2278590 alt=Dapat diakses gratis. PMID 11313433. 
  22. ^ McDonald TF, Pelzer S, Trautwein W, Pelzer DJ (April 1994). "Regulation and modulation of calcium channels in cardiac, skeletal, and smooth muscle cells". Physiological Reviews. 74 (2): 365–507. doi:10.1152/physrev.1994.74.2.365. PMID 8171118. 
  23. ^ Luther JM (September 2014). "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–61. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. PMC 4248353 alt=Dapat diakses gratis. PMID 24992570. 
  24. ^ Vater W, Kroneberg G, Hoffmeister F, Saller H, Meng K, Oberdorf A, et al. (January 1972). "[Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]". Arzneimittel-Forschung (dalam bahasa German). 22 (1): 1–14. PMID 4622472. 
  25. ^ Furberg CD, Psaty BM, Meyer JV (September 1995). "Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease". Circulation. 92 (5): 1326–31. doi:10.1161/01.cir.92.5.1326. PMID 7648682. 
  26. ^ Opie LH, Messerli FH (September 1995). "Nifedipine and mortality. Grave defects in the dossier". Circulation. 92 (5): 1068–73. doi:10.1161/01.cir.92.5.1068. PMID 7648646. 
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Nifedipin&oldid=16993987"