Fentanil: Perbedaan antara revisi

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
kTidak ada ringkasan suntingan
kTidak ada ringkasan suntingan
Baris 1: Baris 1:
{{Dalam perbaikan}}{{narkoba}}
{{Dalam perbaikan}}{{narkoba}}
'''Fentanil''' adalah [[opioid]] yang digunakan sebagai [[Analgesik|penghilang sakit]] atau, jika bersamaan dengan obat lain, sebagai [[obat bius]].<ref name=":0">{{Cite news|url=https://www.drugs.com/monograph/fentanyl-fentanyl-citrate-fentanyl-hydrochloride.html|title=Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride Monograph for Professionals - Drugs.com|last=|first=|date=|work=|newspaper=Drugs.com|language=Inggris Amerika|access-date=07-04-2018|via=}}</ref> Fentanil bekerja cepat dan biasanya bertahan kurang dari 1 - 2 jam.<ref name=":0" /> Obat ini tersedia dalam bentuk [[Injeksi|suntikan]] atau [[Koyo transdermal|koyo]] di samping dapat diserap lewat [[Mukosa oral|jaringan dalam mulu]]<nowiki/>t.<ref name=":0" />
'''Fentanil''' adalah [[opioid]] yang digunakan sebagai [[Analgesik|penghilang sakit]] atau, jika bersamaan dengan obat lain, sebagai [[obat bius]].<ref name=":0">{{Cite news|url=https://www.drugs.com/monograph/fentanyl-fentanyl-citrate-fentanyl-hydrochloride.html|title=Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride Monograph for Professionals - Drugs.com|last=|first=|date=|work=|newspaper=Drugs.com|language=Inggris Amerika|access-date=07-04-2018|via=}}</ref> Fentanil bekerja cepat dan biasanya bertahan kurang dari 1 - 2 jam.<ref name=":0" /> Obat ini tersedia dalam bentuk [[Injeksi|suntikan]] atau [[Koyo transdermal|plester]] di samping dapat diserap lewat [[Mukosa oral|jaringan dalam mulu]]<nowiki/>t.<ref name=":0" />




Efek samping yang umum termasuk [[mual]], [[Sembelit|konstipasi]], kantuk, dan kebingungan.<ref name=":0" /> Efek samping serius di antaranya adalah [[Hipoventilasi|usaha napas yang berkurang]] (depresi respirasi), [[sindrom serotonin]], [[tekanan darah rendah]], atau [[ketergantungan]].<ref name=":0" /> Sebagian kerja fentanil ialah [[Agonis|pengaktivan]] [[reseptor opioid-μ]].<ref name=":0" /> Obat ini lebih kuat sekitar 75 kali daripada [[Morfina|morfin]] dalam jumlah tertentu.<ref>{{Cite web|url=https://www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/fentanyl|title=Fentanyl|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2016-06-03|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Beberapa analog fentanil bisa jadi 10.000 kali lebih kuat daripada morfin.<ref>{{Cite web|url=http://www.unodc.org/unodc/en/frontpage/2017/March/commission-on-narcotic-drugs-takes-decisive-step-to-help-prevent-deadly-fentanyl-overdoses.html|title=Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses|last=carlos.gomezdelcampo|website=www.unodc.org|access-date=2018-04-07}}</ref>
Efek samping yang umum termasuk [[mual]], [[Sembelit|konstipasi]], kantuk, dan kebingungan.<ref name=":0" /> Efek samping serius di antaranya adalah [[Hipoventilasi|usaha napas yang berkurang]] (depresi respirasi), [[sindrom serotonin]], [[tekanan darah rendah]], atau [[ketergantungan]].<ref name=":0" /> Sebagian kerja fentanil ialah [[Agonis|pengaktivan]] [[reseptor opioid-μ]].<ref name=":0" /> Obat ini lebih kuat sekitar 75 kali daripada [[Morfina|morfin]] dalam jumlah tertentu.<ref>{{Cite web|url=https://www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/fentanyl|title=Fentanyl|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2016-06-03|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Beberapa analog fentanil bisa jadi 10.000 kali lebih kuat daripada morfin.<ref>{{Cite web|url=http://www.unodc.org/unodc/en/frontpage/2017/March/commission-on-narcotic-drugs-takes-decisive-step-to-help-prevent-deadly-fentanyl-overdoses.html|title=Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses|last=carlos.gomezdelcampo|website=www.unodc.org|access-date=2018-04-07}}</ref>
Baris 6: Baris 8:
Fentanil pertama kali dibuat oleh [[Paul Janssen]] pada 1960 dan disetujui penggunaan medisnya di Amerika Serikat pada 1968.<ref name=":0" /><ref>{{Cite journal|last=Stanley|first=Theodore H.|title=The history and development of the fentanyl series|url=https://doi.org/10.1016/0885-3924(92)90047-L|journal=Journal of Pain and Symptom Management|volume=7|issue=3|pages=S3–S7|doi=10.1016/0885-3924(92)90047-l}}</ref> Obat ini dikembangkan dengan menguji bahan kimia yang serupa dengan [[Petidina|petidin]] (meperidin) atas aktivitas opioid.<ref>{{Cite journal|last=Black|first=James|date=2005-03-24|title=A personal perspective on Dr. Paul Janssen|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15771410|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=48|issue=6|pages=1687–1688|doi=10.1021/jm040195b|issn=0022-2623|pmid=15771410}}</ref> Pada 2005, ada 1.600 kg (3.500 lb) fentanil yang dikonsumsi di seluruh dunia.<ref>[https://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Technical-Publications/2016/Narcotic_Drugs_Publication_2016.pdf ''Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015''] (PDF). New York: United Nations. 2016. p. 40. <nowiki>ISBN 978-92-1-048163-2</nowiki>. Diakses pada 2017-12-14.</ref> Hingga 2017, fentanil adalah obat opioid sintetis yang paling banyak digunakan.<ref>{{Cite web|url=https://livertox.nlm.nih.gov//FentanylAndAnalogues.htm|title=FentanylAndAnalogues|website=livertox.nlm.nih.gov|access-date=2018-04-07}}</ref>
Fentanil pertama kali dibuat oleh [[Paul Janssen]] pada 1960 dan disetujui penggunaan medisnya di Amerika Serikat pada 1968.<ref name=":0" /><ref>{{Cite journal|last=Stanley|first=Theodore H.|title=The history and development of the fentanyl series|url=https://doi.org/10.1016/0885-3924(92)90047-L|journal=Journal of Pain and Symptom Management|volume=7|issue=3|pages=S3–S7|doi=10.1016/0885-3924(92)90047-l}}</ref> Obat ini dikembangkan dengan menguji bahan kimia yang serupa dengan [[Petidina|petidin]] (meperidin) atas aktivitas opioid.<ref>{{Cite journal|last=Black|first=James|date=2005-03-24|title=A personal perspective on Dr. Paul Janssen|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15771410|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=48|issue=6|pages=1687–1688|doi=10.1021/jm040195b|issn=0022-2623|pmid=15771410}}</ref> Pada 2005, ada 1.600 kg (3.500 lb) fentanil yang dikonsumsi di seluruh dunia.<ref>[https://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Technical-Publications/2016/Narcotic_Drugs_Publication_2016.pdf ''Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015''] (PDF). New York: United Nations. 2016. p. 40. <nowiki>ISBN 978-92-1-048163-2</nowiki>. Diakses pada 2017-12-14.</ref> Hingga 2017, fentanil adalah obat opioid sintetis yang paling banyak digunakan.<ref>{{Cite web|url=https://livertox.nlm.nih.gov//FentanylAndAnalogues.htm|title=FentanylAndAnalogues|website=livertox.nlm.nih.gov|access-date=2018-04-07}}</ref>


Koyo fentanil ada dalam [[Daftar Obat-Obatan Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat-obatan paling efektif dan aman dalam [[sistem kesehatan]].<ref>[http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/20th_EML2017.pdf?ua=1 "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)"](PDF). ''World Health Organization''. Maret 2017. p. 2. Diakses pada 2017-06-29.</ref> Harga grosir di [[dunia berkembang]] pada 2015 adalah $AS 0,08 – 0,81 per vial 100 μg.<ref>{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=343&searchYear=2015|title=Single Drug Information {{!}} International Medical Products Price Guide|website=mshpriceguide.org|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref> Di Amerika Serikat, dengan jumlah yang sama, harganya sekitar $AS 0,40 pada 2017.<ref>{{Cite news|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2017-12-13/iqwu-vhmf|title=NADAC as of 2017-12-13 {{!}} Data.Medicaid.gov|newspaper=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Fentanil juga diproduksi secara ilegal dan digunakan sebagai obat rekreasi yang dicampur dengan [[heroin]] atau [[Kokaina|kokain]].<ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/drugoverdose/opioids/fentanyl.html|title=Fentanyl {{!}} Drug Overdose {{!}} CDC Injury Center|date=2018-03-30|website=www.cdc.gov|language=en-us|access-date=2018-04-07}}</ref> Pada 2016 di Amerika Serikat terjadi 20.000 kematian yang disebabkan oleh overdosis fentanil dan analognya.<ref>{{Cite news|url=https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates|title=Overdose Death Rates|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2017-09-15|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref>
Plester fentanil ada dalam [[Daftar Obat-Obatan Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat-obatan paling efektif dan aman dalam [[sistem kesehatan]].<ref>[http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/20th_EML2017.pdf?ua=1 "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)"](PDF). ''World Health Organization''. Maret 2017. p. 2. Diakses pada 2017-06-29.</ref> Harga grosir di [[dunia berkembang]] pada 2015 adalah $AS 0,08 – 0,81 per vial 100 μg.<ref>{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=343&searchYear=2015|title=Single Drug Information {{!}} International Medical Products Price Guide|website=mshpriceguide.org|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref> Di Amerika Serikat, dengan jumlah yang sama, harganya sekitar $AS 0,40 pada 2017.<ref>{{Cite news|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2017-12-13/iqwu-vhmf|title=NADAC as of 2017-12-13 {{!}} Data.Medicaid.gov|newspaper=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Fentanil juga diproduksi secara ilegal dan digunakan sebagai obat rekreasi yang dicampur dengan [[heroin]] atau [[Kokaina|kokain]].<ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/drugoverdose/opioids/fentanyl.html|title=Fentanyl {{!}} Drug Overdose {{!}} CDC Injury Center|date=2018-03-30|website=www.cdc.gov|language=en-us|access-date=2018-04-07}}</ref> Pada 2016 di Amerika Serikat terjadi 20.000 kematian yang disebabkan oleh overdosis fentanil dan analognya.<ref>{{Cite news|url=https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates|title=Overdose Death Rates|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2017-09-15|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref>


== Penggunaan Medis ==
== Penggunaan Medis ==
Baris 15: Baris 17:
Fentanil kadang diberikan secara [[intratekal]] sebagai bagian dari [[anestesi spinal]] atau secara epidural untuk [[Analgesi epidural|analgesi]] dan [[anastesi epidural]]. Karena kelarutan tinggi fentanil dalam lemak, efeknya lebih terlokalisasi daripada morfin, dan sebagian petugas klinis cenderung menggunakan morfin untuk analgesi yang lebih tersebar.<ref>{{Cite journal|last=Bujedo|first=Borja Mugabure|date=July 2014|title=Current evidence for spinal opioid selection in postoperative pain|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25031805|journal=The Korean Journal of Pain|volume=27|issue=3|pages=200–209|doi=10.3344/kjp.2014.27.3.200|issn=2005-9159|pmc=PMC4099232|pmid=25031805}}</ref>
Fentanil kadang diberikan secara [[intratekal]] sebagai bagian dari [[anestesi spinal]] atau secara epidural untuk [[Analgesi epidural|analgesi]] dan [[anastesi epidural]]. Karena kelarutan tinggi fentanil dalam lemak, efeknya lebih terlokalisasi daripada morfin, dan sebagian petugas klinis cenderung menggunakan morfin untuk analgesi yang lebih tersebar.<ref>{{Cite journal|last=Bujedo|first=Borja Mugabure|date=July 2014|title=Current evidence for spinal opioid selection in postoperative pain|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25031805|journal=The Korean Journal of Pain|volume=27|issue=3|pages=200–209|doi=10.3344/kjp.2014.27.3.200|issn=2005-9159|pmc=PMC4099232|pmid=25031805}}</ref>


=== Koyo ===
=== Plester ===
Koyo transdermal fentanil (durogesik/duragesik) digunakan dalam penanganan sakit kronis. Koyo bekerja dengan melepas lambat fentanil melewati kulit menuju aliran darah selama 48 – 72 jam, menghasilkan penanganan sakit yang bertahan lama.<ref name=":1">Jasek, W, ed. (2007). ''Austria-Codex'' (in German) (ed. ke-62). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 2621f. <nowiki>ISBN 978-3-85200-181-4</nowiki>.</ref> Dosis berdasar pada ukuran koyo, sebab, secara umum laju absorbansi transdermal konstan pada suhu kulit yang konstan.<ref name=":1" /> Laju absorbansi bergantung pada sejumlah faktor. Suhu tubuh, jenis kulit, jumlah lemak tubuh, dan penempatan koyo dapat menghasilkan efek yang besar. Sistem pemberian yang berbeda oleh pembuat yang berbeda juga dapat memengaruhi laju absorbansi individu. Pada kondisi normal, koyo mencapai efek maksimumnya dalam 12 – 24 jam; maka, koyo fentanil sering diresepkan bersama opioid yang cepat bekerja (seperti morfin atau [[oksikodon]]) untuk mengatasi sakit yang lolos (?).<ref name=":1" />
Plester transdermal fentanil (Durogesic/Duragesic) digunakan dalam penanganan sakit kronis. Plester bekerja dengan melepas lambat fentanil melewati kulit menuju aliran darah selama 48 – 72 jam, menghasilkan penanganan sakit yang bertahan lama.<ref name=":1">Jasek, W, ed. (2007). ''Austria-Codex'' (in German) (ed. ke-62). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 2621f. <nowiki>ISBN 978-3-85200-181-4</nowiki>.</ref> Dosis berdasar pada ukuran plester, sebab, secara umum laju absorbansi transdermal konstan pada suhu kulit yang konstan.<ref name=":1" /> Laju absorbansi bergantung pada sejumlah faktor. Suhu tubuh, jenis kulit, jumlah lemak tubuh, dan penempatan plester dapat menghasilkan efek yang besar. Sistem pemberian yang berbeda oleh pembuat yang berbeda juga dapat memengaruhi laju absorbansi individu. Pada kondisi normal, plester mencapai efek maksimumnya dalam 12 – 24 jam; maka, plester fentanil sering diresepkan bersama opioid yang cepat bekerja (seperti morfin atau [[oksikodon]]) untuk mengatasi sakit yang lolos (?).<ref name=":1" />


Tidak jelas apakah fentanil meredakan sakit jangka panjang seperti [[sakit neuropatis]].<ref>{{Cite journal|last=Derry|first=Sheena|last2=Stannard|first2=Cathy|last3=Cole|first3=Peter|last4=Wiffen|first4=Philip J.|last5=Knaggs|first5=Roger|last6=Aldington|first6=Dominic|last7=Moore|first7=R. Andrew|date=2016-10-11|title=Fentanyl for neuropathic pain in adults|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27727431|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=10|pages=CD011605|doi=10.1002/14651858.CD011605.pub2|issn=1469-493X|pmid=27727431}}</ref>
Tidak jelas apakah fentanil meredakan sakit jangka panjang seperti [[sakit neuropatis]].<ref>{{Cite journal|last=Derry|first=Sheena|last2=Stannard|first2=Cathy|last3=Cole|first3=Peter|last4=Wiffen|first4=Philip J.|last5=Knaggs|first5=Roger|last6=Aldington|first6=Dominic|last7=Moore|first7=R. Andrew|date=2016-10-11|title=Fentanyl for neuropathic pain in adults|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27727431|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=10|pages=CD011605|doi=10.1002/14651858.CD011605.pub2|issn=1469-493X|pmid=27727431}}</ref>
Baris 28: Baris 30:
Kehati-hatian harus diterapkan untuk menghindari penggunaan sumber panas luar (seperti sinar matahari tidak langsung, bantalan pemanas, dll.) yang pada keadaan tertentu dapat memicu pelepasan obat terlalu banyak dan menyebabkan komplikasi yang mengancam nyawa.
Kehati-hatian harus diterapkan untuk menghindari penggunaan sumber panas luar (seperti sinar matahari tidak langsung, bantalan pemanas, dll.) yang pada keadaan tertentu dapat memicu pelepasan obat terlalu banyak dan menyebabkan komplikasi yang mengancam nyawa.


Duragesik pertama kali disetujui oleh College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, Dewan Pengurus Evaluasi Obat-Obatan di Belanda, pada 7 Juli 1995 sebagai formulasi 25, 50, 75, dan 100 μg/h setelah serangkaian uji klinis yang berhasil; dan pada 27 Oktober 2004, formulasi 12 μg/h disetujui juga. Pada 28 Januari 2005, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|US FDA]] menyetujui formulasi generik pertama sistem transdermal fentanil 25, 50, 75, dan 100 μg/h (buatan Mylan Technologies, Inc.; nama dagang Duragesic, buatan Alza Corp.) melalui persetujuan konsen FTC yang memelesetkan kemungkinan monopoli penanganan sakit kronis yang lolos oleh Alza Corp. Pada beberapa kasus, dokter menginstruksi pasien untuk menggunakan lebih dari 1 koyo sekaligus, menghasilkan dosis yang mungkin menjadi lebih luas jangkauannya. Contohnya, seorang pasien mungkin diresepkan dosis 37,5 μg dengan memakai koyo 12,5 μg dan 25 μg sekaligus
Duragesic pertama kali disetujui oleh College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, Dewan Pengurus Evaluasi Obat-Obatan di Belanda, pada 7 Juli 1995 sebagai formulasi 25, 50, 75, dan 100 μg/h setelah serangkaian uji klinis yang berhasil; dan pada 27 Oktober 2004, formulasi 12 μg/h disetujui juga. Pada 28 Januari 2005, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|US FDA]] menyetujui formulasi generik pertama sistem transdermal fentanil 25, 50, 75, dan 100 μg/h (buatan Mylan Technologies, Inc.; nama dagang Duragesic, buatan Alza Corp.) melalui persetujuan konsen FTC yang memelesetkan kemungkinan monopoli penanganan sakit kronis yang lolos oleh Alza Corp. Pada beberapa kasus, dokter menginstruksi pasien untuk menggunakan lebih dari 1 plester sekaligus, menghasilkan dosis yang mungkin menjadi lebih luas jangkauannya. Contohnya, seorang pasien mungkin diresepkan dosis 37,5 μg dengan memakai plester 12,5 μg dan 25 μg sekaligus, atau dengan kesatuan plester berukuran besar (terbesar): 100 μg/h, sejumlah plester biasa diresepkan untuk dosis yang melebihi 100 μg/h, seperti 2 plester 75 μg/h yang dipakai untuk memperoleh regimen dosis 150 μg/h. Walaupun laju dosis yang umum dipakai adalah 12/25/50/75/100 μg/h, plester 12 μg sebenarnya lepas 12,5 μg/h.<ref name=":2">[https://web.archive.org/web/20080828212225/http://www.duragesic.com/duragesic/shared/pi/duragesic.pdf "Official Duragesic Full Prescribing Information"] (PDF). Diarsip dari [http://www.duragesic.com/duragesic/shared/pi/duragesic.pdf yang asli] (PDF) pada 2008-08-28.</ref> Dosis tersebut dirancang untuk melepaskan separuh dosis plester 25 μg/h.

Pada Juli 2009, susunan plester Duragesic diubah dari model kantong gel dan membran menjadi "formulasi obat dalam matriks adesif", sesuai informasi resep.<ref name=":2" /> Susunan ini membuat penyalahgunaan fentanil lebih sulit.

=== Penyimpanan dan Pembuangan ===
Plester fentanil adalah salah satu dari sebagian kecil obat yang bisa jadi sangat berbahaya, dan dalam beberapa kasus fatal, hanya dengan satu dosis, jika digunakan oleh seseorang yang tidak diresepkan.<ref name=":3">{{Cite web|url=http://www.fda.gov/Drugs/ResourcesForYou/Consumers/BuyingUsingMedicineSafely/EnsuringSafeUseofMedicine/SafeDisposalofMedicines/ucm186187.htm|title=Safe Disposal of Medicines - Disposal of Unused Medicines: What You Should Know|last=Research|first=Center for Drug Evaluation and|website=www.fda.gov|language=en|access-date=2018-04-08}}</ref> Plester fentanil yang tidak digunakan dianjurkan disimpan di tempat yang aman, yaitu bebas dari jangkauan dan penglihatan anak-anak, seperti lemari yang terkunci.

Ketika plester tidak dapat dibuang melalui program pengambilan kembali obat, penyiraman ke toilet disarankan untuk plester fentanil sebab cara itulah yang paling cepat dan pasti dalam pembuangannya dari rumah sehingga obat ini tidak membahayakan anak-anak, hewan peliharaan, dan lain-lain yang tidak dimaksudkan menggunakan obat ini.<ref name=":3" /><ref>[http://www.fda.gov/Drugs/ResourcesForYou/Consumers/BuyingUsingMedicineSafely/EnsuringSafeUseofMedicine/SafeDisposalofMedicines/ucm186187.htm#MEDICINES "Medicines Recommended for Disposal by Flushing"]. U.S. Food and Drug Administration. Diakses pada 2013-09-10.</ref><ref>[http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM088584.pdf "Medication Guide and Instructions for Use – Duragesic (fentanyl) Transdermal System"] (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Diakses pada 2013-09-10.</ref>

=== Penarikan Kembali ===
Pada Februari 2004, penyedia utama fentanil, Janssen Pharmaceutica Products, L.P., menarik kembali satu lot, dan kemudian sejumlah lot plester fentanil lagi (merek dagang: Duragesic) karena pemutusan segel yang dapat memungkinkan obat bocor dari plester. Serangkaian penarikan kembali Kelas II dimulai pada Maret 2004 dan pada Februari 2008 ALZA Corp. menarik kembali plester Duragesic 25 µg/h karena kemungkinan potongan kecil pada penampung gel dapat menghasilkan paparan asidental terhadap pasien dan penyedia layanan kesehatan atas gel fentanil.<ref>[http://www.fda.gov/oc/po/firmrecalls/pricara02_08.html "PRICARA RECALLS 25 mcg/hr DURAGESIC (fentanyl transdermal system) CII PAIN PATCHES"]. FDA. 2008-02-12.</ref>

Pada Februari 2011, pengusaha pabrik menangguhkan produksi semua plester Duragesic karena masalah kontrol kualitas yang berkaitan dengan "kristalisasi mikroskopis" tak tertentu yang terdeteksi selama proses manufaktur sediaan 100 µg/h.<ref>???</ref>

=== Intranasal ===
Bioavailabilitas fentanil intranasal adalah sekitar 70 – 90% tetapi dengan penyimpangan karena cuping hidung yang beku, penelanan faringeal, dan pemberian yang tidak tepat. Untuk penggunaan darurat dan paliatif, fentanil intranasal tersedia dalam dosis 50, 100, dan 200 µg. Untuk pengobatan darurat, pemberian fentanil intranasal yang aman dengan tingkat efek samping yang rendah dan efek mengurangi sakit yang menjanjikan muncul dalam studi observasi prospektif pada sekitar 900 pasien luar rumah sakit.<ref>{{Cite journal|last=Karlsen|first=Anders P.|last2=Pedersen|first2=Danny M. B.|last3=Trautner|first3=Sven|last4=Dahl|first4=Jørgen B.|last5=Hansen|first5=Morten S.|date=June 2014|title=Safety of intranasal fentanyl in the out-of-hospital setting: a prospective observational study|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24268523|journal=Annals of Emergency Medicine|volume=63|issue=6|pages=699–703|doi=10.1016/j.annemergmed.2013.10.025|issn=1097-6760|pmid=24268523}}</ref>

Pada anak-anak, fentanil intranasal berguna dalam penanganan sakit sedang dan parah serta ditoleransi dengan baik.<ref>{{Cite journal|last=Murphy|first=Adrian|last2=O'Sullivan|first2=Ronan|last3=Wakai|first3=Abel|last4=Grant|first4=Timothy S.|last5=Barrett|first5=Michael J.|last6=Cronin|first6=John|last7=McCoy|first7=Siobhan C.|last8=Hom|first8=Jeffrey|last9=Kandamany|first9=Nandini|date=2014-10-10|title=Intranasal fentanyl for the management of acute pain in children|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25300594|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=10|pages=CD009942|doi=10.1002/14651858.CD009942.pub2|issn=1469-493X|pmid=25300594}}</ref>

=== Sublingual ===
''Abstral'' larut dengan cepat dan terabsorpsi melalui mukosa [[sublingual]] untuk menghasilkan [[analgesi]] yang cepat.<ref name=":4">{{Cite web|url=http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/21371/SPC/Abstral+Sublingual+Tablets/|title=Abstral Sublingual Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)|website=www.medicines.org.uk|language=en|access-date=2018-04-08}}</ref> Fentanil adalah senyawa yang sangat lipofilik,<ref name=":4" /><ref>{{Cite journal|date=February 2011|title=Abstral (Fentanyl Sublingual Tablets for Breakthrough Cancer Pain)|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21560267|journal=P & T: A Peer-Reviewed Journal for Formulary Management|volume=36|issue=2|pages=2–28|issn=1052-1372|pmc=PMC3086091|pmid=21560267}}</ref> yang mana diabsorpsi dengan baik secara sublingual dan pada umumnya ditoleransi dengan baik.<ref name=":4" /> Bentuk demikian sangat berguna untuk episode sakit kanker yang lolos, yang sering kali cepat dimulai, berdurasi pendek, dan berintensitas parah.<ref>Ward, J.; Laird, B.; Fallon, M. (1 April 2011). [http://spcare.bmj.com/content/1/Suppl_1/A24.1 "The UK breakthrough cancer pain registry: origin, methods and preliminary data"]. ''BMJ Support Palliat Care''. '''1''' (Suppl 1): A24–A24. doi:[[doi:10.1136/bmjspcare-2011-000020.71|10.1136/bmjspcare-2011-000020.71]] – via spcare.bmj.com.</ref>


== Penyalahgunaan ==
== Penyalahgunaan ==

Revisi per 8 April 2018 03.19

Fentanil adalah opioid yang digunakan sebagai penghilang sakit atau, jika bersamaan dengan obat lain, sebagai obat bius.[1] Fentanil bekerja cepat dan biasanya bertahan kurang dari 1 - 2 jam.[1] Obat ini tersedia dalam bentuk suntikan atau plester di samping dapat diserap lewat jaringan dalam mulut.[1]


Efek samping yang umum termasuk mual, konstipasi, kantuk, dan kebingungan.[1] Efek samping serius di antaranya adalah usaha napas yang berkurang (depresi respirasi), sindrom serotonin, tekanan darah rendah, atau ketergantungan.[1] Sebagian kerja fentanil ialah pengaktivan reseptor opioid-μ.[1] Obat ini lebih kuat sekitar 75 kali daripada morfin dalam jumlah tertentu.[2] Beberapa analog fentanil bisa jadi 10.000 kali lebih kuat daripada morfin.[3]

Fentanil pertama kali dibuat oleh Paul Janssen pada 1960 dan disetujui penggunaan medisnya di Amerika Serikat pada 1968.[1][4] Obat ini dikembangkan dengan menguji bahan kimia yang serupa dengan petidin (meperidin) atas aktivitas opioid.[5] Pada 2005, ada 1.600 kg (3.500 lb) fentanil yang dikonsumsi di seluruh dunia.[6] Hingga 2017, fentanil adalah obat opioid sintetis yang paling banyak digunakan.[7]

Plester fentanil ada dalam Daftar Obat-Obatan Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat-obatan paling efektif dan aman dalam sistem kesehatan.[8] Harga grosir di dunia berkembang pada 2015 adalah $AS 0,08 – 0,81 per vial 100 μg.[9] Di Amerika Serikat, dengan jumlah yang sama, harganya sekitar $AS 0,40 pada 2017.[10] Fentanil juga diproduksi secara ilegal dan digunakan sebagai obat rekreasi yang dicampur dengan heroin atau kokain.[11] Pada 2016 di Amerika Serikat terjadi 20.000 kematian yang disebabkan oleh overdosis fentanil dan analognya.[12]

Penggunaan Medis

Intravena dan Intratekal

Fentanil intravena sering digunakan untuk anestesi dan analgesi. Selama anestesi, obat ini sering kali digunakan bersama agen hipnotis seperti propofol. Fentanil juga diberikan dalam kombinasi bersama benzodiazepin, seperti midazolam, untuk menghasilkan sedasi dalam prosedur seperti endoskopi, kateterisasi kardiak, dan bedah oral, atau dalam ruang darurat.[13][14] Fentanil sering digunakan dalam penanganan sakit kronis yang di antaranya adalah sakit kanker.[15]

Fentanil kadang diberikan secara intratekal sebagai bagian dari anestesi spinal atau secara epidural untuk analgesi dan anastesi epidural. Karena kelarutan tinggi fentanil dalam lemak, efeknya lebih terlokalisasi daripada morfin, dan sebagian petugas klinis cenderung menggunakan morfin untuk analgesi yang lebih tersebar.[16]

Plester

Plester transdermal fentanil (Durogesic/Duragesic) digunakan dalam penanganan sakit kronis. Plester bekerja dengan melepas lambat fentanil melewati kulit menuju aliran darah selama 48 – 72 jam, menghasilkan penanganan sakit yang bertahan lama.[17] Dosis berdasar pada ukuran plester, sebab, secara umum laju absorbansi transdermal konstan pada suhu kulit yang konstan.[17] Laju absorbansi bergantung pada sejumlah faktor. Suhu tubuh, jenis kulit, jumlah lemak tubuh, dan penempatan plester dapat menghasilkan efek yang besar. Sistem pemberian yang berbeda oleh pembuat yang berbeda juga dapat memengaruhi laju absorbansi individu. Pada kondisi normal, plester mencapai efek maksimumnya dalam 12 – 24 jam; maka, plester fentanil sering diresepkan bersama opioid yang cepat bekerja (seperti morfin atau oksikodon) untuk mengatasi sakit yang lolos (?).[17]

Tidak jelas apakah fentanil meredakan sakit jangka panjang seperti sakit neuropatis.[18]

Dalam perawatan paliatif, fentanil transdermal berperan definit tetapi terbatas untuk:

  • mereka yang telah distabilkan dengan opioid lain dan memiliki masalah menelan persisten di samping tidak dapat menoleransi rute parenteral lain seperti pemberian subkutan.
  • mereka yang mengalami gagal ginjal sedang hingga parah.
  • efek samping oksikodon, hidromorfon, dan morfin oral yang mengganggu.

Kehati-hatian harus diterapkan untuk menghindari penggunaan sumber panas luar (seperti sinar matahari tidak langsung, bantalan pemanas, dll.) yang pada keadaan tertentu dapat memicu pelepasan obat terlalu banyak dan menyebabkan komplikasi yang mengancam nyawa.

Duragesic pertama kali disetujui oleh College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, Dewan Pengurus Evaluasi Obat-Obatan di Belanda, pada 7 Juli 1995 sebagai formulasi 25, 50, 75, dan 100 μg/h setelah serangkaian uji klinis yang berhasil; dan pada 27 Oktober 2004, formulasi 12 μg/h disetujui juga. Pada 28 Januari 2005, US FDA menyetujui formulasi generik pertama sistem transdermal fentanil 25, 50, 75, dan 100 μg/h (buatan Mylan Technologies, Inc.; nama dagang Duragesic, buatan Alza Corp.) melalui persetujuan konsen FTC yang memelesetkan kemungkinan monopoli penanganan sakit kronis yang lolos oleh Alza Corp. Pada beberapa kasus, dokter menginstruksi pasien untuk menggunakan lebih dari 1 plester sekaligus, menghasilkan dosis yang mungkin menjadi lebih luas jangkauannya. Contohnya, seorang pasien mungkin diresepkan dosis 37,5 μg dengan memakai plester 12,5 μg dan 25 μg sekaligus, atau dengan kesatuan plester berukuran besar (terbesar): 100 μg/h, sejumlah plester biasa diresepkan untuk dosis yang melebihi 100 μg/h, seperti 2 plester 75 μg/h yang dipakai untuk memperoleh regimen dosis 150 μg/h. Walaupun laju dosis yang umum dipakai adalah 12/25/50/75/100 μg/h, plester 12 μg sebenarnya lepas 12,5 μg/h.[19] Dosis tersebut dirancang untuk melepaskan separuh dosis plester 25 μg/h.

Pada Juli 2009, susunan plester Duragesic diubah dari model kantong gel dan membran menjadi "formulasi obat dalam matriks adesif", sesuai informasi resep.[19] Susunan ini membuat penyalahgunaan fentanil lebih sulit.

Penyimpanan dan Pembuangan

Plester fentanil adalah salah satu dari sebagian kecil obat yang bisa jadi sangat berbahaya, dan dalam beberapa kasus fatal, hanya dengan satu dosis, jika digunakan oleh seseorang yang tidak diresepkan.[20] Plester fentanil yang tidak digunakan dianjurkan disimpan di tempat yang aman, yaitu bebas dari jangkauan dan penglihatan anak-anak, seperti lemari yang terkunci.

Ketika plester tidak dapat dibuang melalui program pengambilan kembali obat, penyiraman ke toilet disarankan untuk plester fentanil sebab cara itulah yang paling cepat dan pasti dalam pembuangannya dari rumah sehingga obat ini tidak membahayakan anak-anak, hewan peliharaan, dan lain-lain yang tidak dimaksudkan menggunakan obat ini.[20][21][22]

Penarikan Kembali

Pada Februari 2004, penyedia utama fentanil, Janssen Pharmaceutica Products, L.P., menarik kembali satu lot, dan kemudian sejumlah lot plester fentanil lagi (merek dagang: Duragesic) karena pemutusan segel yang dapat memungkinkan obat bocor dari plester. Serangkaian penarikan kembali Kelas II dimulai pada Maret 2004 dan pada Februari 2008 ALZA Corp. menarik kembali plester Duragesic 25 µg/h karena kemungkinan potongan kecil pada penampung gel dapat menghasilkan paparan asidental terhadap pasien dan penyedia layanan kesehatan atas gel fentanil.[23]

Pada Februari 2011, pengusaha pabrik menangguhkan produksi semua plester Duragesic karena masalah kontrol kualitas yang berkaitan dengan "kristalisasi mikroskopis" tak tertentu yang terdeteksi selama proses manufaktur sediaan 100 µg/h.[24]

Intranasal

Bioavailabilitas fentanil intranasal adalah sekitar 70 – 90% tetapi dengan penyimpangan karena cuping hidung yang beku, penelanan faringeal, dan pemberian yang tidak tepat. Untuk penggunaan darurat dan paliatif, fentanil intranasal tersedia dalam dosis 50, 100, dan 200 µg. Untuk pengobatan darurat, pemberian fentanil intranasal yang aman dengan tingkat efek samping yang rendah dan efek mengurangi sakit yang menjanjikan muncul dalam studi observasi prospektif pada sekitar 900 pasien luar rumah sakit.[25]

Pada anak-anak, fentanil intranasal berguna dalam penanganan sakit sedang dan parah serta ditoleransi dengan baik.[26]

Sublingual

Abstral larut dengan cepat dan terabsorpsi melalui mukosa sublingual untuk menghasilkan analgesi yang cepat.[27] Fentanil adalah senyawa yang sangat lipofilik,[27][28] yang mana diabsorpsi dengan baik secara sublingual dan pada umumnya ditoleransi dengan baik.[27] Bentuk demikian sangat berguna untuk episode sakit kanker yang lolos, yang sering kali cepat dimulai, berdurasi pendek, dan berintensitas parah.[29]

Penyalahgunaan

Penyalahgunaan mulai terjadi pada tahun 1970an. Aparat menggolongkan fentanil sebagai narkotika dan opioid. Hingga saat ini, ada 12 analog berbeda dari fentanil yang diproduksi diam-diam dan menjadi bagian dari perdearan obat terlarang di Amerika Serikat. Efeknya mirip heroin, hanya saja euforia yang dihasilkan lebih sedikit dan lebih kepada membius dan menghilangkan rasa sakit.

Wikimedia Commons memiliki media mengenai Pharmacy.

Referensi

  1. ^ a b c d e f g "Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com (dalam bahasa Inggris Amerika). Diakses tanggal 07-04-2018. 
  2. ^ Abuse, National Institute on Drug (2016-06-03). "Fentanyl" (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-07. 
  3. ^ carlos.gomezdelcampo. "Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses". www.unodc.org. Diakses tanggal 2018-04-07. 
  4. ^ Stanley, Theodore H. "The history and development of the fentanyl series". Journal of Pain and Symptom Management. 7 (3): S3–S7. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-l. 
  5. ^ Black, James (2005-03-24). "A personal perspective on Dr. Paul Janssen". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (6): 1687–1688. doi:10.1021/jm040195b. ISSN 0022-2623. PMID 15771410. 
  6. ^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015 (PDF). New York: United Nations. 2016. p. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Diakses pada 2017-12-14.
  7. ^ "FentanylAndAnalogues". livertox.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2018-04-07. 
  8. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)"(PDF). World Health Organization. Maret 2017. p. 2. Diakses pada 2017-06-29.
  9. ^ "Single Drug Information | International Medical Products Price Guide". mshpriceguide.org (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-07. 
  10. ^ "NADAC as of 2017-12-13 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-07. 
  11. ^ "Fentanyl | Drug Overdose | CDC Injury Center". www.cdc.gov (dalam bahasa Inggris). 2018-03-30. Diakses tanggal 2018-04-07. 
  12. ^ Abuse, National Institute on Drug (2017-09-15). "Overdose Death Rates" (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-07. 
  13. ^ Godwin, Steven A.; Burton, John H.; Gerardo, Charles J.; Hatten, Benjamin W.; Mace, Sharon E.; Silvers, Scott M.; Fesmire, Francis M. "Clinical Policy: Procedural Sedation and Analgesia in the Emergency Department". Annals of Emergency Medicine. 63 (2): 247–258.e18. doi:10.1016/j.annemergmed.2013.10.015. 
  14. ^ Smith, Howard S.; Colson, James; Sehgal, Nalini (April 2013). "An update of evaluation of intravenous sedation on diagnostic spinal injection procedures". Pain Physician. 16 (2 Suppl): SE217–228. ISSN 2150-1149. PMID 23615892. 
  15. ^ Plante, Gérard E.; VanItallie, Theodore B. (October 2010). "Opioids for cancer pain: the challenge of optimizing treatment". Metabolism: Clinical and Experimental. 59 Suppl 1: S47–52. doi:10.1016/j.metabol.2010.07.010. ISSN 1532-8600. PMID 20837194. 
  16. ^ Bujedo, Borja Mugabure (July 2014). "Current evidence for spinal opioid selection in postoperative pain". The Korean Journal of Pain. 27 (3): 200–209. doi:10.3344/kjp.2014.27.3.200. ISSN 2005-9159. PMC 4099232 alt=Dapat diakses gratis. PMID 25031805. 
  17. ^ a b c Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (ed. ke-62). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 2621f. ISBN 978-3-85200-181-4.
  18. ^ Derry, Sheena; Stannard, Cathy; Cole, Peter; Wiffen, Philip J.; Knaggs, Roger; Aldington, Dominic; Moore, R. Andrew (2016-10-11). "Fentanyl for neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD011605. doi:10.1002/14651858.CD011605.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 27727431. 
  19. ^ a b "Official Duragesic Full Prescribing Information" (PDF). Diarsip dari yang asli (PDF) pada 2008-08-28.
  20. ^ a b Research, Center for Drug Evaluation and. "Safe Disposal of Medicines - Disposal of Unused Medicines: What You Should Know". www.fda.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-08. 
  21. ^ "Medicines Recommended for Disposal by Flushing". U.S. Food and Drug Administration. Diakses pada 2013-09-10.
  22. ^ "Medication Guide and Instructions for Use – Duragesic (fentanyl) Transdermal System" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Diakses pada 2013-09-10.
  23. ^ "PRICARA RECALLS 25 mcg/hr DURAGESIC (fentanyl transdermal system) CII PAIN PATCHES". FDA. 2008-02-12.
  24. ^ ???
  25. ^ Karlsen, Anders P.; Pedersen, Danny M. B.; Trautner, Sven; Dahl, Jørgen B.; Hansen, Morten S. (June 2014). "Safety of intranasal fentanyl in the out-of-hospital setting: a prospective observational study". Annals of Emergency Medicine. 63 (6): 699–703. doi:10.1016/j.annemergmed.2013.10.025. ISSN 1097-6760. PMID 24268523. 
  26. ^ Murphy, Adrian; O'Sullivan, Ronan; Wakai, Abel; Grant, Timothy S.; Barrett, Michael J.; Cronin, John; McCoy, Siobhan C.; Hom, Jeffrey; Kandamany, Nandini (2014-10-10). "Intranasal fentanyl for the management of acute pain in children". The Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD009942. doi:10.1002/14651858.CD009942.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 25300594. 
  27. ^ a b c "Abstral Sublingual Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-04-08. 
  28. ^ "Abstral (Fentanyl Sublingual Tablets for Breakthrough Cancer Pain)". P & T: A Peer-Reviewed Journal for Formulary Management. 36 (2): 2–28. February 2011. ISSN 1052-1372. PMC 3086091 alt=Dapat diakses gratis. PMID 21560267. 
  29. ^ Ward, J.; Laird, B.; Fallon, M. (1 April 2011). "The UK breakthrough cancer pain registry: origin, methods and preliminary data". BMJ Support Palliat Care. 1 (Suppl 1): A24–A24. doi:10.1136/bmjspcare-2011-000020.71 – via spcare.bmj.com.
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Fentanil&oldid=13820481"