Sulbaktam

Sulbaktam
Data klinis
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a693021
Rute; pemberian	Intravena, intramuskular
Kode ATC	J01CG01 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	UK: POM (Hanya resep) ;
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	29%
Waktu paruh eliminasi	0,65–1,20 jam
Ekskresi	Terutama ginjal (41–66% dalam 8 jam)
Pengenal
	Nama IUPAC (2S,5R)-3,3-Dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3.2.0]heptana-2-asam karboksilat 4,4-dioksida;
Nomor CAS	68373-14-8 ;
PubChem CID	130313;
ChemSpider	115306 ;
UNII	S4TF6I2330;
KEGG	D08533 ;
ChEBI	CHEBI:9321 ;
ChEMBL	ChEMBL403 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023605 ;
ECHA InfoCard	100.063.506
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C8H11NO5S
Massa molar	233,24 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
Titik leleh	148 hingga 151 °C (298 hingga 304 °F)
	SMILES O=S2(=O)C([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C;
	InChI InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1 ; Key:FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N ;
	(verify)

Sulbaktam adalah penghambat laktamase beta. Obat ini diberikan dalam kombinasi dengan antibiotik beta-laktam untuk menghambat β-laktamase, enzim yang diproduksi oleh bakteri yang menghancurkan antibiotik.^[1] Obat ini dipatenkan pada tahun 1977 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.^[2]

Mekanisme kerja

Sulbaktam terutama digunakan sebagai penghambat bunuh diri β-laktamase, melindungi beta-laktam yang lebih kuat seperti ampisilin.^[3] Sulbaktam sendiri mengandung cincin beta-laktam, dan memiliki aktivitas antibakteri yang lemah dengan menghambat protein pengikat penisilin (PBP) 1 dan 3, tetapi tidak menghambat 2.^[4]

Kombinasi

Kombinasi ampisilin/sulbaktam tersedia di beberapa negara.^[5]

Kombinasi sefoperazon/sulbaktam (Sulperazon) tersedia di banyak negara.^[6]

Kombinasi sulbaktam/durlobaktam yang dikemas bersama telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada Mei 2023.^[7]

Referensi

↑ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (August 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry. 46 (31): 8980–8987. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 492. ISBN 9783527607495.
↑ Crass RL, Pai MP (February 2019). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors". Pharmacotherapy. 39 (2): 182–195. doi:10.1002/phar.2210. PMID 30589457. S2CID 58567725.
↑ Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, et al. (March 2015). "Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (3): 1680–1689. doi:10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763. PMID 25561334.
↑ "Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 29 March 2023. Diakses tanggal 25 May 2023.
↑ "Sulperazon". drugs.com.
↑ "FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria". U.S. Food and Drug Administration (Press release). 24 May 2023. Diakses tanggal 24 May 2023.

Bacaan lebih lanjut

Singh GS (January 2004). "Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.

[pmid17630699-1] Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (August 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry. 46 (31): 8980–8987. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 492. ISBN 9783527607495.

[3] Crass RL, Pai MP (February 2019). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors". Pharmacotherapy. 39 (2): 182–195. doi:10.1002/phar.2210. PMID 30589457. S2CID 58567725.

[4] Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, et al. (March 2015). "Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (3): 1680–1689. doi:10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763. PMID 25561334.

[5] "Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 29 March 2023. Diakses tanggal 25 May 2023.

[6] "Sulperazon". drugs.com.

[7] "FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria". U.S. Food and Drug Administration (Press release). 24 May 2023. Diakses tanggal 24 May 2023.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]