Lompat ke isi

Spironolakton

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Spironolakton
Data klinis
Pengucapan/ˌspaɪroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPY-roh-noh-LAK-tone,[1] /ˌspɪəroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPEER-oh-noh-LAK-tone[2]
Nama dagangAldactone, Carpiaton, Spiractin, Spirola, Verospiron, dll; kombinasi: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), dll
Nama lainSC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682627
License data
Kategori
kehamilan
    Rute
    pemberian    		Lewat mulut,[4] topikal[5]
    Kelas obatAntimineralokortisoid; Antiandrogen steroidal
    Kode ATC
    Status hukum
    Status hukum
    Data farmakokinetika
    Bioavailabilitas60–90%[6][7][8]
    Pengikatan proteinSpironolactone: 88% (pada albumin dan AGP)[9]
    Canrenone: 99.2% (pada albumin)[9]
    MetabolismeLiver, lainnya:
    • Deacetylation via CES
    • S-Oxygenation via FOM
    • S-Methylation via TMT
    • Dethioacetylation
    • Hydroxylation via CYP3A4
    • Lactone hydrolysis via PON3)[6][7][10][11][12][13][14]
    Metabolit7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, lainnya[6][7][15]
    (All three active)[16]
    Waktu paruh eliminasiSpironolactone: 1.4 jam[6]
    7α-TMS: 13.8 jam[6]
    6β-OH-7α-TMS: 15.0 jam[6]
    Canrenone: 16.5 jam[6]
    EkskresiUrin, empedu[7]
    Pengenal
    • S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimetil-3,5'-dioksospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dekahidro-1H-siklopenta[a]fenantrena-17,2'-oksolana]-7-il] etanatioat
    Nomor CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.000.122 Sunting di Wikidata
    Data sifat kimia dan fisik
    RumusC24H32O4S
    Massa molar416.574 g/mol
    Model 3D (JSmol)
    Titik leleh134 hingga 135 °C (273 hingga 275 °F)
    • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
    • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
    • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N checkY
      (verify)

    Spironolakton, dijual dengan merk dagang Aldactone, adalah obat yang digunakan untuk menangani sembap atau edema akibat gagal jantung, sirosis hati, atau penyakit ginjal.[4] Obat ini juga dipakai untuk menangani hipertensi (tekanan darah tinggi), kadar kalium yang rendah dalam darah dan tak kunjung membaik walau sudah mengonsumsi suplemen, pubertas dini pada laki-laki, jerawat, dan pertumbuhan rambut yang berlebihan pada wanita. Spironolakton bahkan juga dapat dimanfaatkan untuk terapi hormon feminin untuk wanita transgender.[4][17][18] Spironolakton dikonsumsi lewat mulut.[4]

    Kontraindikasi

    [sunting | sunting sumber]

    Tentunya, tidak semua orang boleh mengonsumsi obat ini. Terdapat beberapa kondisi di mana sebaiknya pasien menghindari obat ini seperti:

    • Pasien dengan penyakit Addison
    • Pasien dengan hiperkalemia
    • Pasien yang tidak dapat buang air kecil
    • Pasien yang hipersensitif terhadap kandungan bahan aktif maupun komponen lain dalam obat ini[19]

    Efek Samping

    [sunting | sunting sumber]

    Efek samping yang dapat muncul jika mengonsumsi obat ini meliputi abnormalitas elektrolit (khususnya kadar kalium dalam darah yang terlalu tinggi), mual, muntah, sakit kepala, bercak, dan berkurangnya nafsu seks.[4] Mereka yang mengalami gangguan hati atau ginjal harus berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini.[4] Belum ada cukup penelitian yang mengkaji konsumsi spironolakton pada ibu hamil, sehingga obat ini sebaiknya tidak diberikan untuk menangani penyakit kehamilan hipertensi.[3] Obat ini sendiri adalah steroid yang menghambat efek hormon aldosteron dan testosteron dan memiliki efek yang seperti estrogen.[4][20] Spironolakton tergolong ke dalam golongan obat-obatan yang disebut potassium-sparing diuretic.[4]

    Sejarah

    [sunting | sunting sumber]

    Spironolakton pertama kali ditemukan pada tahun 1957 dan diperkenalkan kepada umum pada tahun 1959.[21][22][23] Obat ini termasuk ke dalam daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[24] Spironolakton tersedia dalam bentuk generik.[4] Harga grosiran obat ini di negara berkembang pada tahun 2014 berkisar antara US$ 0,02 hingga US$ 0,12 per hari.[25] Di Amerika Serikat harganya dapat mencapai US$ 0,50 per hari.[4]

    Referensi

    [sunting | sunting sumber]
    1. ↑ Kevin R. Loughlin; Joyce A. Generali (2006). The Guide to Off-label Prescription Drugs: New Uses for FDA-approved Prescription Drugs. Simon and Schuster. hlm. 131–. ISBN 978-0-7432-8667-1.
    2. ↑ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 December 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 286, 337. ISBN 978-1-4511-1314-3.
    3. 1 2 "Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 December 2015. Diakses tanggal 29 November 2015.
    4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-11-16. Diakses tanggal Oct 24, 2015.
    5. ↑ NADIR R. FARID; Evanthia Diamanti-Kandarakis (27 February 2009). Diagnosis and Management of Polycystic Ovary Syndrome. Springer Science & Business Media. hlm. 235–. ISBN 978-0-387-09718-3.
    6. 1 2 3 4 5 6 7 Sica, Domenic A. (2005). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Mineralocorticoid Blocking Agents and their Effects on Potassium Homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–29. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. ISSN 1382-4147. PMID 15947888.
    7. 1 2 3 4 Maron BA, Leopold JA (2008). "Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function". Curr Opin Investig Drugs. 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003.
    8. ↑ Carone, Laura; Oxberry, Stephen G.; Twycross, Robert; Charlesworth, Sarah; Mihalyo, Mary; Wilcock, Andrew (2017). "Spironolactone". Journal of Pain and Symptom Management. 53 (2): 288–292. doi:10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320. ISSN 0885-3924. PMID 28024992.
    9. 1 2 Takamura, Norito; Maruyama, Toru; Ahmed, Shamim; Suenaga, Ayaka; Otagiri, Masaki (1997). "Interactions of Aldosterone Antagonist Diuretics with Human Serum Proteins". Pharmaceutical Research. 14 (4): 522–526. doi:10.1023/A:1012168020545. ISSN 0724-8741. PMID 9144743.
    10. ↑ Andrew Parkinson (2001). Biotransformation of Xenobiotics. McGraw-Hill. hlm. 137–138, 169, 171, 180, 195, 208.
    11. ↑ Curtis D. Klaassen (11 December 2007). Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons, Seventh Edition. McGraw Hill Professional. hlm. 173. ISBN 978-0-07-159351-9. Some P450 enzymes (such as the rate enzyme CYP2A1) preferentially catalyze the 6α-hydroxylation reaction, whereas other P450 enzymes (such as the CYP3A enzymes in all mammalian species) preferentially catalyze the 6β-hydroxylation reaction (which is a major route of hepatic steroid biotransformation).
    12. ↑ Los LE, Pitzenberger SM, Ramjit HG, Coddington AB, Colby HD (1994). "Hepatic metabolism of spironolactone. Production of 3-hydroxy-thiomethyl metabolites". Drug Metab. Dispos. 22 (6): 903–8. PMID 7895608.
    13. ↑ Henry R. Black; William Elliott (28 December 2006). Hypertension: A Companion to Braunwald's Heart Disease. Elsevier Health Sciences. hlm. 295–. ISBN 978-1-4377-1078-6.
    14. ↑ Draganov DI, La Du BN (January 2004). "Pharmacogenetics of paraoxonases: a brief review". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 369 (1): 78–88. doi:10.1007/s00210-003-0833-1. hdl:2027.42/46312. PMID 14579013.
    15. ↑ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama SzaszBudvari-Barany1990
    16. ↑ Theresa A. McDonagh; Roy S. Gardner; Andrew L. Clark; Henry Dargie (14 July 2011). Oxford Textbook of Heart Failure. OUP Oxford. hlm. 403–. ISBN 978-0-19-957772-9. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 March 2017.
    17. ↑ Friedman, Adam J. (1 October 2015). "Spironolactone for Adult Female Acne". Cutis. 96 (4): 216–217. ISSN 2326-6929. PMID 27141564.
    18. ↑ Maizes, Victoria (2015). Integrative Women's Health (Edisi 2). hlm. 746. ISBN 9780190214807.
    19. ↑ "Spironolactone: Manfaat, Dosis, dan Efek Samping". www.doktersehat.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2020-07-16. Diakses tanggal 2020-07-14.
    20. ↑ Prakash C Deedwania (30 January 2014). Drug & Device Selection in Heart Failure. JP Medical Ltd. hlm. 47–. ISBN 978-93-5090-723-8.
    21. ↑ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (9 July 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. hlm. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 June 2013. Diakses tanggal 28 May 2012.
    22. ↑ Camille Georges Wermuth (24 July 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. hlm. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 June 2013. Diakses tanggal 27 May 2012.
    23. ↑ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. hlm. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 June 2013. Diakses tanggal 27 May 2012.
    24. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    25. ↑ "Spironolactone". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 29 November 2015.
    Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Spironolakton&oldid=28952012"