Naltrekson

Naltrekson
Data klinis
Pengucapan	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
Nama dagang	Revia, Vivitrol, Depade, others
Nama lain	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a685041
License data	US DailyMed: Naltrexone;
Kategori; kehamilan	AU: B3 ;
Rute; pemberian	By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant
Kode ATC	N07BB04 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Hanya resep) ; US: ℞-only ; ℞ (Hanya resep);
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	5–60%
Pengikatan protein	20%
Metabolisme	Liver (non-CYP450)
Metabolit	6β-Naltrexol, others
Onset aksi	30 minutes
Waktu paruh eliminasi	Oral (Revia):; • Naltrexone: 4 hours; • 6β-Naltrexol: 13 hours; Oral (Contrave):; • Naltrexone: 5 hours; IM (Vivitrol):; • Naltrexone: 5–10 days; • 6β-Naltrexol: 5–10 days
Durasi aksi	>72 hours
Ekskresi	Urine
Pengenal
	Nama IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one;
Nomor CAS	16590-41-3 ;
PubChem CID	5360515;
IUPHAR/BPS	1639;
DrugBank	DB00704 ;
ChemSpider	4514524 ;
UNII	5S6W795CQM;
KEGG	D05113 ;
ChEBI	CHEBI:7465 ;
ChEMBL	ChEMBL19019 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4046313 ;
ECHA InfoCard	100.036.939
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C20H23NO4
Massa molar	341,41 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
Titik leleh	169 °C (336 °F)
	SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6;
	InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 ; Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N ;
	(verify)

Naltrexone adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid . ^[7] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi. ^[7] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot . ^[7] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit. ^[7]

Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakniinsomnia, kegelisahan, rasa mual, dan juga sakit kepala . ^[7] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid. ^[7] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. ^[7] Penggunaan untuk ibu hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya. ^[7] ^[10] Naltrexone merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh. ^[7]

Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984. ^[7] ^[11] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .

Referensi

1 2 3 4 "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
1 2 "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.
1 2 "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
1 2 3 4 Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.
↑ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.
↑ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (ed.). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
↑ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama ColasantiLingford-HughesNutt2013
↑ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid2839637
↑ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.
↑ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2017-12-05.

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

[ReviaLabel-1] 1 2 3 4 "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.

[ContraveLabel-2] 1 2 "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.

[VivitrolLabel-3] 1 2 "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.

[pmid2836152-4] 1 2 3 4 Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.

[pmid19537999-5] Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.

[SevarinoKosten2009-6] Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (ed.). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.

[AHFS2017-7] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.

[ColasantiLingford-HughesNutt2013-8] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama ColasantiLingford-HughesNutt2013

[pmid2839637-9] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid2839637

[10] Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.

[Sad2012-11] Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2017-12-05.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

Basis data pengawasan otoritas
Nasional	Amerika Serikat Israel
Lain-lain	Yale LUX