Linagliptin

Linagliptin
Data klinis
Pengucapan	/ˌlɪnəˈɡlɪptɪn/ LIN-ə-GLIP-tin
Nama dagang	Tradjenta, Trajenta, Trazenta
Nama lain	BI-1356
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a611036
License data	US DailyMed: Linagliptin;
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	A10BH05 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Hanya resep) ; US: ℞-only ; EU: Rx-only ; ℞ (Hanya resep);
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	~30% (Tmax = 1,5 jam)
Pengikatan protein	75–99% (tergantung konsentrasi)
Metabolisme	Minimal (~10% dimetabolisme)
Metabolit	Tidak aktif secara farmakologis
Waktu paruh eliminasi	~24 jam
Ekskresi	Feses (80%), urin (5%)
Pengenal
	Nama IUPAC 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona;
Nomor CAS	668270-12-0 ;
PubChem CID	10096344;
IUPHAR/BPS	6318;
DrugBank	DB08882 ;
ChemSpider	8271879 ;
UNII	3X29ZEJ4R2;
KEGG	D09566 ;
ChEBI	CHEBI:68610 ;
ChEMBL	ChEMBL237500 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID201021653 ;
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C25H28N8O2
Massa molar	472,55 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
Titik leleh	202 °C (396 °F)
	SMILES CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C;
	InChI InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 ; Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Linagliptin adalah obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2 bersamaan dengan olahraga dan diet.^[7]^[8] Linagliptin termasuk dalam kelas obat yang disebut "penghambat dipeptidil peptidase-4".^[5] Obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan metformin dan sulfonilurea sebagai pengobatan awal.^[7]^[9] Obat ini digunakan dengan cara diminum.^[7]

Efek samping yang umum termasuk radang hidung dan tenggorokan. Efek samping yang serius mungkin termasuk angioedema, pankreatitis, nyeri sendi.^[7]^[9] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.^[9] Linagliptin adalah penghambat dipeptidil peptidase-4 yang bekerja dengan meningkatkan produksi insulin dan menurunkan produksi glukagon oleh pankreas.^[7]

Linagliptin telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat,^[10] Jepang, Uni Eropa, Kanada, dan Australia pada tahun 2011.^[7]^[11]

Penamaan

Linagliptin adalah Nama Generik Internasional (INN).^[12] Nama merek: Trajenta,^[13] dll.

Kegunaan dalam medis

Linagliptin diindikasikan sebagai tambahan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes melitus tipe 2.^[5]

Efek samping

Linagliptin dapat menyebabkan nyeri sendi yang parah.^[5]^[14]

Referensi

↑ "Linagliptin, tablet, 5 mg, Trajenta". Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS). July 2012. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 March 2015. Diakses tanggal 26 September 2014.
↑ "AusPAR: Linagliptin". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 9 April 2023.
↑ "Trajenta Product information". Health Canada. 25 April 2012. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 September 2021. Diakses tanggal 3 October 2022.
↑ "Trajenta 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 27 September 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 January 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
1 2 3 4 5 "Tradjenta- linagliptin tablet, film coated". DailyMed. 21 April 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 August 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
↑ "Trajenta EPAR". European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 December 2019. Diakses tanggal 11 February 2020.
1 2 3 4 5 6 "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 6 April 2019.
↑ Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932. S2CID 207264493.
1 2 3 British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 680. ISBN 9780857113382.
↑ "Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 June 2011. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 April 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
↑ "10 years". Boehringer Ingelheim Limited. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 October 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.
↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 61" (PDF). World Health Organization. hlm. 66. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 3 October 2020. Diakses tanggal 10 November 2016.
↑ "Linagliptin: medicine to treat type 2 diabetes". NHS UK. 25 March 2022. Diakses tanggal 21 November 2022.
↑ "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 August 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 1 September 2015.

Pranala luar

[1] "Linagliptin, tablet, 5 mg, Trajenta". Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS). July 2012. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 March 2015. Diakses tanggal 26 September 2014.

[2] "AusPAR: Linagliptin". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 9 April 2023.

[3] "Trajenta Product information". Health Canada. 25 April 2012. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 September 2021. Diakses tanggal 3 October 2022.

[4] "Trajenta 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 27 September 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 January 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.

[Tradjenta_FDA_label-5] 1 2 3 4 5 "Tradjenta- linagliptin tablet, film coated". DailyMed. 21 April 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 August 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.

[6] "Trajenta EPAR". European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 December 2019. Diakses tanggal 11 February 2020.

[AHFS2019-7] 1 2 3 4 5 6 "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 6 April 2019.

[Neumiller_2012-8] Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932. S2CID 207264493.

[BNF76-9] 1 2 3 British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 680. ISBN 9780857113382.

[10] "Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 June 2011. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 April 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.

[11] "10 years". Boehringer Ingelheim Limited. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 October 2022. Diakses tanggal 3 October 2022.

[INN-12] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 61" (PDF). World Health Organization. hlm. 66. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 3 October 2020. Diakses tanggal 10 November 2016.

[13] "Linagliptin: medicine to treat type 2 diabetes". NHS UK. 25 March 2022. Diakses tanggal 21 November 2022.

[14] "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 August 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 1 September 2015.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]