Bromazepam

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Loncat ke navigasi Loncat ke pencarian
Bromazepam
Nama sistematis (IUPAC)
7-bromo-5-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
Data klinis
Nama dagang Lexotan, Lexotanil
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
Kat. kehamilan D (USA)
Status hukum Schedule IV (CA) ? (UK) Schedule IV (US)
Rute Oral (tablets)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 84%
Metabolisme Hepatic
Waktu paruh 12–20 hours
Ekskresi Renal
Pengenal
Nomor CAS 1812-30-2 YaY
Kode ATC N05BA08
PubChem CID 2441
DrugBank DB01558
ChemSpider 2347 YaY
UNII X015L14V0O YaY
KEGG D01245 YaY
ChEMBL CHEMBL277062 YaY
Data kimia
Rumus C14H10BrN3O 
Massa mol. 316.2
SMILES eMolecules & PubChem

Bromazepam adalah obat yang termasuk dalam kelas atau golongan benzodiazepin. Bromazepam hanya bisa diperoleh dengan resep dokter. Di Indonesia, bromazepam tersedia dalam 2 merek dagang yaitu Lexotan dan Lexzepam.[1] Obat ini dipatenkan oleh Roche pada tahun 1963[2] dan dikembangkan secara klinis di tahun 1970-an.[3][4] Obat ini terutama merupakan agen anti-kecemasan dengan efek samping yang mirip dengan diazepam (Valium). Selain digunakan untuk mengobati kecemasan atau keadaan panik, bromazepam dapat digunakan sebagai premedikasi sebelum operasi kecil. Bromazepam biasanya tersedia dalam tablet dosis 3 mg dan 6 mg.[5] Bromazepam merupakan kontraindikasi dan harus digunakan dengan hati-hati pada wanita yang hamil, orang tua, pasien dengan riwayat alkohol atau gangguan penyalahgunaan zat lain dan anak-anak. Penggunaan bromazepam yang berkepanjangan menyebabkan toleransi dan dapat menyebabkan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat, dan sebagai hasilnya, ini adalah obat yang dikendalikan oleh hukum internasional.

Indikasi[sunting | sunting sumber]

  • Perawatan jangka pendek dari kecemasan berat, dan penggunaan jangka panjang sebaiknya dihindari.[6]

Peringatan[sunting | sunting sumber]

Interaksi golongan opioid dan golongan benzodiazepin[sunting | sunting sumber]

Obat mendapat peringatan dari FDA AS bahwa obat golongan benzodiazepin tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat golongan opioid karena bisa memberikan efek samping yang cukup berarti, yaitu menghambat sistem pernapasan bahkan dapat menyebabkan kematian.

Alkohol[sunting | sunting sumber]

Orang yang mengonsumsi bromazepam sebaiknya tidak mengonsumsi alkohol karena hal tersebut dapat mengurangi keefektifan pengobatan ini dan meningkatkan risiko efek samping. Orang yang memiliki kecanduan alkohol atau obat lain tidak boleh minum bromazepam kecuali dalam situasi langka di bawah pengawasan medis.

Pernapasan[sunting | sunting sumber]

Bromazepam bisa menekan napas. Efek pernafasan ini mungkin lebih terasa bagi orang dengan masalah pernapasan, kerusakan otak, atau yang memakai obat lain yang menekan pernapasan (misalnya kodein, morfin).

Ketergantungan dan penarikan[sunting | sunting sumber]

Ketergantungan fisik (kebutuhan untuk memakai dosis biasa untuk mencegah gejala fisik) telah dikaitkan dengan benzodiazepin seperti bromazepam. Gejala penarikan (withdrawal) yang parah mungkin dialami (misal kejang) jika dosisnya berkurang secara signifikan atau bromazepam tiba-tiba dihentikan. Gejala penarikan termasuk iritabilitas, gugup, masalah tidur, agitasi, tremor, diare, kram perut, muntah, gangguan memori, sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, kekakuan, gelisah, dan kebingungan. Mengurangi dosis secara bertahap di bawah pengawasan medis dapat membantu mencegah atau mengurangi gejala penarikan ini.

Depresi[sunting | sunting sumber]

Bromazepam seperti benzodiazepin lainnya, telah diketahui menyebabkan perubahan suasana hati dan gejala depresi. Jika seseorang mengalami depresi atau riwayat depresi, perlu dibicarakan dengan dokter bagaimana pengobatan ini dapat mempengaruhi kondisi medis, bagaimana kondisi medis dapat mempengaruhi dosis dan keefektifan pengobatan ini, dan apakah diperlukan pemantauan khusus. Jika seseorang mengalami gejala depresi seperti rendahnya fokus/konsentrasi, perubahan berat badan, perubahan tidur, penurunan minat dalam aktivitas, perlu menghubungi dokter sesegera mungkin. Jika dalam keluarga ada yang menggunakan obat dan menunjukkan gejala serupa di atas, juga segera hubungi dokter. Bromazepam tidak dianjurkan untuk digunakan oleh penderita depresi atau psikosis atau yang telah mencoba bunuh diri.

Mengantuk/mengurangi kewaspadaan[sunting | sunting sumber]

Bromazepam menyebabkan kantuk dan sedasi. Hindari kegiatan yang membutuhkan kewaspadaan, penilaian, atau koordinasi fisik (seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin) saat menggunakan obat. Alkohol dapat meningkatkan efek kantuk dan harus dihindari.

Interaksi[sunting | sunting sumber]

Cimetidine, fluvoxamine, dan propranolol menyebabkan peningkatan yang nyata dalam paruh paruh bromazepam yang mengarah pada peningkatan akumulasi bromazepam.[7][8][9]

Farmakologi[sunting | sunting sumber]

50 Pills Lexotanil (mengandung 6 mg Bromezepam masing-masing) yang dijual oleh Hoffmann-La Roche di Jerman

Bromazepam adalah benzodiazepin "klasik"; benzodiazepin klasik lainnya termasuk diazepam, clonazepam, oxazepam, lorazepam, nitrazepam, flurazepam, dan clorazepate.[10] Struktur molekulnya terdiri dari diazepin yang terhubung ke cincin benzena dan cincin piridin, cincin benzena yang memiliki atom nitrogen tunggal yang menggantikan salah satu atom karbon dalam struktur cincin.[11] Bromazepam adalah 1,4-benzodiazepine, yang berarti bahwa nitrogen pada cincin diazepin tujuh sisi berada di posisi 1 dan 4.

Bromazepam berikatan dengan reseptor GABA<sub id="mwag">A</sub>, menyebabkan perubahan konformasi dan meningkatkan efek penghambatan GABA. Bromazepam adalah benzodiazepin kerja panjang dan bersifat lipofilik dan dimetabolisme pada hati melalui jalur oksidatif.[12] Obat ini tidak memiliki aktivitas antidepresan atau antipsikotik.[13]

Setelah pemberian bromazepam pada waktu malam hari, penurunan sekresi asam lambung yang sangat signifikan terjadi selama tidur diikuti oleh peningkatan yang sangat signifikan dalam produksi asam lambung pada hari berikutnya. [14]

Bromazepam mengubah status listrik otak yang menyebabkan peningkatan aktivitas beta dan penurunan aktivitas alfa dalam rekaman EEG.[15]

Sintesis[sunting | sunting sumber]

Sintesis Bromazepam. [16]
  1. ^ "Benzodiazepine Names". non-benzodiazepines.org.uk. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2008-12-08. Diakses tanggal 2008-10-31. 
  2. ^ [1] 
  3. ^ "Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice. Royal College of General Practitioners Medicines Surveillance Organisation". J R Coll Gen Pract. 34 (266): 509–12. September 1984. PMC 1959670alt=Dapat diakses gratis. PMID 6147412. 
  4. ^ Fontaine, R; Annable, L; Beaudry, P; Mercier, P; Chouinard, G (1985). "Efficacy and withdrawal of two potent benzodiazepines: bromazepam and lorazepam". Psychopharmacology bulletin. 21 (1): 91–2. ISSN 0048-5764. PMID 2858908. 
  5. ^ "Bromazepam". Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS). Australian Government - Department of Health. Diakses tanggal 23 March 2014. 
  6. ^ "Content Not Available". www.uptodate.com. Diakses tanggal 2017-09-07. 
  7. ^ "Bromazepam pharmacokinetics: influence of age, gender, oral contraceptives, cimetidine, and propranolol". Clin. Pharmacol. Ther. 41 (5): 562–70. May 1987. doi:10.1038/clpt.1987.72. PMID 2882883. 
  8. ^ "Clinical pharmacokinetics of fluvoxamine". Clin Pharmacokinet. 27 (3): 175–90. September 1994. doi:10.2165/00003088-199427030-00002. PMID 7988100. 
  9. ^ van Harten J (1995). "Overview of the pharmacokinetics of fluvoxamine". Clin Pharmacokinet. 29 (Suppl 1): 1–9. doi:10.2165/00003088-199500291-00003. PMID 8846617. 
  10. ^ Braestrup C; Squires RF. (1 April 1978). "Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain". Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854. 
  11. ^ Bromazepam Eutimia.com - Salud Mental. © 1999-2002.
  12. ^ Oelschläger H. (4 July 1989). "[Chemical and pharmacologic aspects of benzodiazepines]". Schweiz Rundsch Med Prax. 78 (27–28): 766–72. PMID 2570451. 
  13. ^ Amphoux, G; Agussol, P; Girard, J (May 1982). "The action of bromazepam on anxiety (author's transl)". La Nouvelle presse médicale. 11 (22): 1738–40. ISSN 0301-1518. PMID 6124947. 
  14. ^ Stacher G; Stärker D (February 1974). "Inhibitory effect of bromazepam on basal and betazole-stimulated gastric acid secretion in man". Gut. 15 (2): 116–20. doi:10.1136/gut.15.2.116. PMC 1412901alt=Dapat diakses gratis. PMID 4820635. 
  15. ^ Fink M; Weinfeld RE; Schwartz MA; Conney AH (August 1976). "Blood levels and electroencephalographic effects of diazepam and bromazepam". Clin Pharmacol Ther. 20 (2): 184–91. doi:10.1002/cpt1976202184. PMID 7375. 
  16. ^ Sanal (8 January 2012). "Synthesis Of Drugs: Laboratory Synthesis Of Bromazepam".