Brinzolamida
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Pengucapan | brin ZOH la mide |
| Nama dagang | Cendo Glopac, Azopt, Zophtal |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601233 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan | |
| Rute pemberian | Oftalmik |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | Diabsorbsi secara sistemik, tetapi di bawah tingkat yang terdeteksi (kurang dari 10 ng/mL) |
| Pengikatan protein | ~60% |
| Waktu paruh eliminasi | 111 hari |
| Ekskresi | Ginjal (60%) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.376 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C12H21N3O5S3 |
| Massa molar | 383,50 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Brinzolamida (nama dagang Azopt) adalah penghambat anhidrase karbonat yang digunakan untuk menurunkan tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.
Brinzolamida disetujui sebagai obat generik di Amerika Serikat pada bulan November 2020.[2]
Kimia
[sunting | sunting sumber]Brinzolamida adalah penghambat anhidrase karbonat (khususnya, anhidrase karbonat II). Anhidrase karbonat ditemukan terutama di eritrosit (tetapi juga di jaringan lain termasuk mata). Ia ada sebagai sejumlah isoenzim, yang paling aktif adalah anhidrase karbonat II (CA-II).
Indikasi
[sunting | sunting sumber]Obat ini digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan peningkatan tekanan intraokular akibat produksi aqueous humor yang berlebihan atau drainase humor yang tidak memadai melalui jalinan trabekuler.
Farmakologi
[sunting | sunting sumber]Farmakodinamik
[sunting | sunting sumber]Penghambatan anhidrase karbonat dalam prosesus siliaris mata menurunkan sekresi aqueous humor, dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular di bilik mata depan, mungkin dengan mengurangi laju pembentukan ion bikarbonat yang kemudian diikuti dengan penurunan transportasi natrium dan cairan; ini dapat mengurangi efek glaukoma sudut terbuka.
Farmakokinetik
[sunting | sunting sumber]Absorpsi
[sunting | sunting sumber]Frekuensi yang disarankan untuk penggunaan topikal adalah dua kali sehari. Setelah pemberian secara tetes mata, suspensi diabsorpsi secara sistemik hingga tingkat tertentu; tetapi konsentrasi plasma rendah dan umumnya di bawah batas deteksi (kurang dari 10 ng/mL) karena pengikatan yang luas oleh jaringan dan eritrosit. Pemberian secara oral kurang disukai karena absorpsi yang bervariasi dari mukosa lambung dan profil efek samping yang meningkat dibandingkan pemberian secara tetes mata.
Distribusi
[sunting | sunting sumber]Senyawa ini terikat dengan protein dengan cukup baik (60%), tetapi melekat secara luas pada eritrosit yang mengandung anhidrase karbonat. Karena banyaknya eritrosit yang mudah terikat dan metabolisme minimal yang diketahui, waktu paruh brinzolamida dalam darah lengkap sangat panjang (111 hari).
Metabolisme
[sunting | sunting sumber]Meskipun tempat metabolisme yang pasti belum ditetapkan dengan pasti, ada beberapa metabolit yang perlu diperhatikan. N-Desetilbrinzolamida merupakan metabolit aktif dari senyawa induk, dan dengan demikian menunjukkan aktivitas penghambatan anhidrase karbonat (sebagian besar anhidrase karbonat-I, jika terdapat brinzolamida) dan juga terakumulasi dalam eritrosit. Akan tetapi, metabolit brinzolamida lain yang diketahui (N-Desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida) tidak memiliki aktivitas atau aktivitasnya saat ini tidak diketahui.
Ekskresi
[sunting | sunting sumber]Brinzolamida diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah (60%) dalam urin, meskipun tingkat klirens ginjal belum ditentukan secara pasti. N-Desetilbrinzolamida juga ditemukan dalam urin bersama dengan konsentrasi yang lebih rendah dari metabolit tidak aktif, N-desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida; kadar yang tepat belum ditentukan secara pasti.
Peringatan
[sunting | sunting sumber]Efek samping
[sunting | sunting sumber]- Umum, tetapi ringan: penglihatan kabur; rasa pahit, asam, atau tidak biasa; gatal, nyeri, berair, atau mata kering; perasaan ada sesuatu di mata. Juga sakit kepala, atau hidung meler
- Jarang, tetapi serius: detak jantung cepat atau tidak teratur; pingsan; ruam kulit, gatal-gatal, atau biduran; iritasi mata parah, kemerahan, atau bengkak; pembengkakan di wajah, bibir, atau tenggorokan; mengi atau kesulitan bernapas
Tindakan pencegahan
[sunting | sunting sumber]- Hipersensitivitas terhadap sulfonamida lain
- Glaukoma sudut tertutup akut
- Pemberian penghambat anhidrase karbonat oral secara bersamaan
- Gagal ginjal kronis atau penyakit hati sedang hingga berat
Kombinasi
[sunting | sunting sumber]Dengan timolol
[sunting | sunting sumber]Kombinasi brinzolamida dengan timolol dipasarkan dengan nama dagang Azarga. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.[3]
Dengan brimonidin
[sunting | sunting sumber]Kombinasi brinzolamida dengan brimonidin dipasarkan dengan nama dagang Simbrinza. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.[4][5]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ↑ "Brinzolamide ophthalmic (Azopt) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 May 2019. Diakses tanggal 17 August 2020.
- ↑ "First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 13 February 2021.
- ↑ Croxtall JD, Scott LJ (2009). "Brinzolamide/timolol: in open-angle glaucoma and ocular hypertension". Drugs & Aging. 26 (5): 437–46. doi:10.2165/00002512-200926050-00007. PMID 19552495.
- ↑ "Simbrinza EPAR". European Medicines Agency. 31 July 2014. Diakses tanggal 11 June 2020.
- ↑ "Simbrinza- brinzolamide/brimonidine tartrate suspension/ drops". DailyMed. 9 September 2019. Diakses tanggal 11 June 2020.
Bacaan lebih lanjut
[sunting | sunting sumber]- Ermis S, Ozturk F, Inan U (2005). "Comparing the effects of travoprost and brinzolamide on intraocular pressure after phacoemulsification". Eye. 19 (3): 303–7. doi:10.1038/sj.eye.6701470. PMID 15258611. S2CID 7285009.
- Iester M, Altieri M, Michelson G, Vittone P, Traverso C, Calabria G (2004). "Retinal peripapillary blood flow before and after topical brinzolamide". Ophthalmologica. 218 (6): 390–6. doi:10.1159/000080942. PMID 15564757. S2CID 24843128.
- Kaup M, Plange N, Niegel M, Remky A, Arend O (2004). "Effects of brinzolamide on ocular haemodynamics in healthy volunteers". Br J Ophthalmol. 88 (2): 257–62. doi:10.1136/bjo.2003.021485. PMC 1771998. PMID 14736787.
- March WF, Ochsner KI (2000). "The long-term safety and efficacy of brinzolamide 1.0% (azopt) in patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension". Am J Ophthalmol. 129 (2): 136–143. doi:10.1016/S0002-9394(99)00343-8. PMID 10682964.
- Sall KN, Greff LJ, Johnson-Pratt LR, DeLucca PT, Polis AB, Kolodny AH, et al. (March 2003). "Dorzolamide/timolol combination versus concomitant administration of brimonidine and timolol: six-month comparison of efficacy and tolerability". Ophthalmology. 110 (3): 615–624. doi:10.1016/S0161-6420(02)01900-0. PMID 12623832.